201546. lajstromszámú szabadalom • Eljárás aromás omega-alkil-imino-tetrahidro-6H-1,3-tiazin-6-on-származékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 HU 201546 B 2 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás (I) általános képletű aromás (ű-alkil-imino-tetrahidro-6H-l ,3-tiazin-6-on-származékok és győgyszerészetileg elfogadható savaddíciós sóik előállítására, a képletben n 2-5 értékű egész szám; Rl és R2 mindegyike metilcsoport vagy ezek együtt tetrametilén vagy pentametilén-gyűrűt alkotnak; és X (a) vagy (b) képletű csoport azzal jellemezve, hogy oldatban valamely (II) általános képletű 3-izotiociano-propionsav-alkilésztert egy (ül) általános képletű alkil-aminnal reagáltatunk - a képletekben Ri, R2, X és n jelentése a fenti és R3 valamely 1-4 szénatomos alkilcsoport - 25- 140 °C hőmérsékleten, előnyösen bázis jelenlétében, majd az aromás (0-alkiI-imino-tetrahidro-6H-1,3-tiazin-6-on-származékot elkülönítjük, és kívánt esetben a kapott vegyületet gyógyszerészetileg elfogadható savaddíciós sóvá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás (la) általános képletű vegyületek és gyógyszerészetileg elfogadható savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás 2-[4-((2,3-dihid-ro-1,4- benzodioxin-2-il)-metil-amino)-butil-imino]-tetrahidro-4,4-dimetiI-6H-l,3-tiazin-6-on előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazunk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás (Ib) általános képletű vegyületek és gyógyszerészetileg elfogadható savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazunk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás 2-[4-(4-(2-pirimidinil)l- piperazinil)-butil-imino]-tetrahidro-4,4-dimetil-6H-l,3-tiazin-6- on előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazunk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás 2-[4-(4-(2-pirimidinil) 1 - piperazinil)-butil-imino]-tetrahidro-4,4-tetrametilén-6H-l,3- tiazin-6-on előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületeket használunk. 7. Eljárás szorongásgátló és vérnyomáscsökkentő gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletnek megfelelő vegyületek - a képletben n, Ri , R2, és X jelentése az 1. igénypont szerinti - vagy gyógyszerészetileg elfogadható savaddíciós sóik hatásos mennyiségét valamely a gyógyszerkészítésnél szokásosan alkalmazott segédanyaggal összekeverjük és gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. 5 10 15 20 25 6
