201544. lajstromszámú szabadalom • Eljárás indol-2-onok, kinolin-2-onok, benzo/b/azepin-2-onok, benzimidazol-2-onok és kinazolin-2-onok 1-hidroxi-2-piperidino-alkil-származékainak és az ezeket a származékokat tartalmazó gyógyszerkészítményeknek az előállítására
1 HU 201544 B 2 - R2 hidrogénatomot vagy metilcsoportot jelent;- R3 adott esetben halogénatommal vagy metilcsoporttal egyszeresen helyetettesített fenoxicsoport; naftil-oxi-csoport; halogénatommal vagy metilcsoporttal egyszeresen helyettesített fenil-metil-csoport, illetve abban az esetben nem helyettesített fenil-metilcsoport is lehet, ha Z a -CH=CH-csoporttól és a - (CH2)2-csoporttól eltérő jelentésű; bisz(4-fluor- fenil)-metil-csoport; adott esetben haloténatommal vagy metilcsoporttal egyszeresen helyettesített fenil-metoxi-csoport; 2-naftil-metoxi-csopoit vagy piridil-oxicsoport; és- R4 hidrogénatomot jelent vagy R3 és R4 együttesen és a piperidingyűrűvel együtt spiro(2,3-dihidro-2- benzofurán-2:4’-piperidin-l-il)-csoportot alkot; azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű, halogénezett ketonszármazékot - a (II) általános képletben Z, R1, R2 jelentései a tárgyi körben megadottak, X halogénatomot, például klóratomot vagy brómatomot jelent - egy (III) általános képletű piperidinszármazékkal reagáltatunk - a (III) általános képletben R3 és R4 jelentései a tárgyi körben megadottak - valamilyen szervetlen bázis - például nátrium-karbonát vagy kálium-karbonát - vagy a (III) általános képletű piperidinszármazék feleslegének a jelenlétében valamilyen oldószerben - például alacsony szénatomszámú alkoholban vagy acetonitrilben - és adott esetben víz jelenlétében, majd az így kapott (IV) általános képletű ketonszármazékot - a (IV) általános képletben Z, R1, R2, R3 és R4 jelentései a tárgyi körben megadottak - nátrium-bór-hidriddel vagy kálium- bór-hidriddel redukáljuk lúgos vagy savas közegben, majd - kívánt esetben - az előállított (I) általános képletű vegyületből ismert módon gyógyászati szempontból elfogadható savaddíciós sót képezünk. (Elsőbbsége: 1988. 12. 13.) 6. Eljárás hatóanyagként egy vagy több (I) általános képeltű vegyületet vagy gyógyászati szempontból elfogadható sóját tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 5. igénypont szerinti eljárással előállított hatóanyago(ka)t vagy sóikat gyógyszerkészítménnyé dolgozzuk fel. (Elsőbbsége: 1988. 12. 13.) 5 10 15 20 14
