201535. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 3-amino-szidnoniminek és hatóanyagként e vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

1

HU 201535 B

2

4. Példa

3-[N-(terc-Butil)-N-(2-izopropoxi-etil)-amino]-szidnonimin-hidroklorid

a) N-Nitrozo-(terc-butil)-(2-izopropoxi-etil)-amin (sárga olaj)

b) N-(terc-Butil)-N-(2-izopropoxi-etil)-hidrazin (olaj)

c) 3-[N-(terc-Butil)-N-(2-izopropoxi-etil)-amino]szidnonimin-hidroklorid

Op.: 160 °C (bomlás)

5. Példa

3-[N-(terc-Butil)-N-(2-dimetilamino-etil)-amino]szidnonimin-dihidroklorid

a) N-Nitrozo-(terc-butil)-(2-dimetilamino-etil)amin (sárga olaj)

b) N-(terc-Butil)-N-(2-dimetilamino-etil)-hidrazin (olaj)

c) 3-[N-terc-Butil)-N-(2-dimetilamino-etil)-amino]szidnonimin-dihidroklorid

Op.: 133 °C (bomlik)

6. Példa

3-[N-(terc-Butil)-N-(2-diizopropiIamino-etil)-amino] -szidnonimin-dihidroklorid

a) N-Nitrozo-(terc-butil)-(2-diizopropilamino-etil)amin (sárga olaj)

b) N-terc-ButiI)-N-2-diizipropilamino-etil)-hidrazin (olaj)

c) 3-[N-(terc-Butil-N-(2-diizopropilamino-etil)aminoj-szidnonimin-dihidroklorid

Op.: 143 °C (bomlás)

7. Példa

3-[N- (terc-B util-N-(2-morfolino-etil)-amino] - -szidnonimin-dihidroklorid

Op.: 159-160 °C (bomlás)

A 2. példában leírtak szerint állítjuk elő a következő vegyületeket:

8. Példa

N-Benzoil-3-[N-(terc-Butil-N-(2-metoxi-etil)-aminoj-szidnonimin

Op.: 122-124 °C

9. Példa

N-(Ciklohexil-karbonil)-3-[N-(terc-Butil-N-(2-izopropoxi-etil)-amino]-szidnonimin

Op.: 101-104 °C

10. Példa

N-Acetil-3-[N-(terc-Butil-N-(2-dimetilamino-etil)aminoj-szidnonimin

Op.: 89-90 °C

11. Példa

N-Pivaloil-3-[N-(terc-Butil-N-(2-diizopropilamino-etil)-amino]-szidnonimin

Op.: 90-92 °C

A következő A-F példákban gyógyászati készítmények előállítását mutatjuk be.

A Példa

Lágy zselatinkapszulák, kapszulánként 5 mg hatóanyagot tartalmaznak:

Kapszulánként

Hatóanyag

Kókuszzsírból frakcionált

5 mg

triglicerid-elegy

150 mg

Kapszulatartalom

155 mg

B Példa

Injekciós oldat, ml-enként 1 mg hatóanyagot tartalmaz:

ml-enként

Hatóanyag

1,0 mg

Polietilénglikol-400

0,3 ml

Nátrium-klorid

2,7 mg

Injekciós célra szolgáló víz

1 ml térfogatig

C Példa

Emulzió, 5 ml-enként 3 mg

hatóanyagot

tartalmaz:

100 ml emulzióra számiba

Hatóanyag Semleges olaj q.s

0,06 g

Nátrium-karboxi-metil-cellulóz

0,6 g

Polioxi-etilén-sztearát q.s. Glicerin, tiszta

0,2-2,0

Izesítőanyag q.s.

Víz (sómentes vagy desztillált)

100 ml-ig

D Példa

Rektális gyógyászati készítmény, kúponként 4 mg hatóanyagot tartalmaz:

Hatóanyag

Kúponként 4 mg

Kúp alapmassza

2 g-ig

E Példa

Tabletta, tablettánként 2 mg hatóanyagot tartalmaz:

Hatóanyag

Tablettánként 2 mg

Laktóz

60 mg

Bűzakeményítő

30 mg

Oldható keményítő

4 mg

Magnézium-sztearát

4 mg

100 mg

F Példa

Drazsé, drazsénként 1

mg hatóanyagot

tartalmaz:

Hatóanyag

Drazsénként 1 mg

Búzakeményítő

100 mg

Laktóz

60 mg

Szekunder kalcium-foszfát

30 mg

Oldható keményítő

3 mg

Magnézium-sztearát

2 mg

Kolloid kovasav

4 mg

200 mg

SZABADALMI IGÉNYPONTOK

1. Eljárás az (I) általános képletű helyettesített 3- amino- szidnonimin-származékok - a képletben A jelentése hidroxilcsoport, 1-4 szénatomos alkoxicsoport, összesen 2-8 szénatomos dialkil-aminocsoport, vagy morfolino- csoport,

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

65