201526. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új fluormetoxifenil-dihidropiridinek és a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
1 HU 201526 B 2 amino-csoporttal, (1-4 szénatomos)alkoxi-fenil-oxicsoporttal, fenil- és (1-4 szénatomos)alkoxi-karbonilcsoporttal vagy fenil- és (1-4 szénatomos)alkoxi-karbonil-amino-csoporttal szubsztituálva lehetnek, R lehet még 2-12 szénatomos alkil-oxi-alkil- vagy alkil-tio- alkil-csoport, vagy 3-6 szénatomos cikloalkilcsoport is -racemát vagy optikailag aktív formában való előállítására, azzal jellemezve, hogy a) egy (II) általános képletű aldehidet - ahol X jelentése a fenti - és a (III) képletű nitro-acetont vagy ezek (IV) általános képletű Knoevenagel-kondenzációs termékét - ahol X jelentése a fenti - egy (V) általános képletű amino- krotonsavészterrel - ahol R jelentése a fenti - adott esetben inert oldószer jelenlétében reagáltatjuk, vagy b) egy (VI) általános képletű dihidropiridin-származékot, vagy adott esetben (X) általános képletű diasztereomer vegyület hirolízisével előállított enantiomerjét - ahol X jelentése a fenti, R* királis R észterezőcsoport - egy (VII) általános képletű alkohollal - ahol R jelentése a fenti - adott esetben reakcióképes savszármazékon keresztül reagáltatjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek racemát, vagy optikailag tiszta formában való előállítására, ahol X jelentése hidrogén- vagy fluoratom, R jelentése 2-12 szénatomos alkilcsoport, amely hidroxilcsoporttal, cianocsoporttal, fenilcsoporttal, fenoxicsoporttal, legfeljebb 6 szénatomos alkoxi-karbonil- csoporttal, piridil-, piperidino-, acetil-oxi-csoporttal, vagy 1-4 szénatomos alkil- és benzilcsoporttal helyettesített aminocsoporttal lehet szubsztituálva, vagy R legfeljebb 8 szénatomos alkenilcsoport - azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat reagáltatjuk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek racemát vagy optikailag tiszta formában való előállítására, ahol X jelentése hidrogén- vagy fluoratom, R jelentése 2-12 szénatomos alkilcsoport, amely hidroxilcsoporttal, cianocsoporttal, fenil- vagy fenoxicsoporttal, etoxi-fenoxi-csoporttal, piridilcsoporttal, legfeljebb 4 szénatomos alkoxi-karbonil-csoporttal vagy benzil- metil-amino-csoporttal lehet szubsztituálva, vagy R lehet továbbá egyenes- vagy elágazóláncú, legfeljebb 8 szénatomos alkenilcsoport, vagy ciklopropil-, ciklopentil-, ciklohexil-, ciklo-propil-metil-, ciklopentil-metil- vagy ciklo- hexil-metil-csoport is -azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat reagáltatjuk. 4. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyület - ahol R és X jelentése az 1. igénypontban megadott - a szokásos hordozókkal és segédanyagokkal összekeverünk és megfelelő gyógyszerformává alakítunk. 5 10 15 20 25 30 9
