201526. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új fluormetoxifenil-dihidropiridinek és a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

1

HU 201526 B

2

22. példa

4-(2-Difluor-metoxi-fenil)-1,4-dihidro-2,6- dimetil- 3-nitro-piridin-5-karbonsav-(4-fenil- butil)-észter

(21) képletű vegyület Op.: 106 °C.

23. példa

4-(2-Difluor-metoxi-fenil)-1,4-dihidro-2,6- dimetil- 3-nitro-piridin-5-karbonsav-heptil- észter

(22) képletű vegyület Op.: 78-80 *C.

24. példa

4-(2-Difluor-metoxi-fenil)-l,4-dihidro-2,6- dimetil- 3-nitro-piridin-5-karbonsav-hexil- észter

(23) képletű vegyület Op.: 98-100 °C.

25. példa

4-(2-Difluor-metoxi-fenil)-1,4-dihidro-2,6- dimetil- 3-nitro-piridin-5-karbonsav-pentil- észter

(24) képletű vegyület Op.: 98-100 °C.

26. példa

4-(2-Difluor-metoxi-fenil)-l,4-dihidro-2,6- dimetil- 3-nitro-piridin-5-karbonsav-(2-heptil- oxi-etil)-észter

(25) képletű vegyület Op.: 70-73 ”C.

27. példa

4-(2-Difluor-metoxi-fenil)-1,4-dihidro-2,6- dimetil- 3-nitro-piridin-5-karbonsav-(2-hexil- oxi-etil)-észter

(26) képletű vegyület

Op.: 85 °C.

28. példa

4-(2-Difluor-metoxi-fenil)-l,4-dihidro-2,6- dimetil- 3-nitro-piridin-5-karbonsav-(2-pentil- oxi-etil)-észter

(27) képletű vegyület Op.: 99-101 °C.

29. példa

4-(2-Difluor-metoxi-fenil)-l,4-dihidro-2,6- dimetil- 3-nitro-piridin-5-karbonsav-(2-butil- oxi-etil)-észter

(28) képletű vegyület Op.: 92-93 °C.

30. példa

4-(2-Difluor-metoxi-fenil)-1,4-dihidro-2,6- dimetil- 3-nitro-piridin-5-karbonsav-(2-etil- tio-etil)-észter

(29) képletű vegyület Op.: 84-85 °C.

31. példa

4-(2-Difluor-metoxi-fenil)-l,4-dihidro-2,6- dimetil- 3-nitro-piridin-5-karbonsav-(6-hidroxi- hexil)-észter

(30) képletű vegyület Op.: 127 °C.

32. példa

4-(2-Difluor-metoxi-fenil)-l,4-dihidro-2,6- dimetil- 3-nitro-piridin-5-karbonsav-(3-metoxi- karbonil-propil)-észter

(31) képletű vegyület

Op.: 139-140 °C.

33. példa

4-(2-Difluor-metoxi-fenil)-1,4-dihidro-2,6- dimetil- 3-nitro-piridin-5-karbonsav-(l-etoxi- karbonil-etil)észter (A diasztereomer)

(32) képletű vegyület Op.: 140-141 °C.

34. példa

4-(2-Difluor-metoxi-fenil)-l,4-dihidro-2,6- -dimetil-3-nitro-piridin-5-karbonsav-(l-etoxi- karbonil-etil)észter (B diasztereomer)

(32) képletű vegyület Op.: 125-126 °C.

35. példa

4-(2-Difluor-metoxi-fenil)-l,4-dihidro-2,6- dimetil- 3-nitro-piridin-5-karbonsav-(2-fenoxi- etil)-észter

(34) képletű vegyület Op.: 160-162 °C.

36. példa

4-(2-Difluor-metoxi-fenil)-l ,4-dihidro-2,6- dimetil- 3-nitro-piridin-5-karbonsav-[2-(N-terc- butoxi-karbonil-amino-2-fenil)-etil]-észter

(35) képletű vegyület Op.: 115-119 °C.

37. példa

4-(2-Difluor-metoxi-fenil)-l,4-dihidro-2,6- dimetil- 3-nitro-piridin-5'karbonsav-[(l,l- dimetil-2-fenil)etil]-észter

(36) képletű vegyület Op.: 140-141 °C.

38. példa

4-(2-Dif]uor-metoxi-fenil)-l,4-dihidro-2,6- dimetil- 3-nitro-piridin-5-karbonsav-(2-terc- butoxi-karbonilamino-4-metil-pentil)-észter

(37) képletű vegyület Op.: 160-162 °C.

39. példa

4-(2-Difluor-metoxi-fenil)-l,4-dihidro-2,6- dimetil- 3-nitro-piridin-5-karbonsav-benzil- észter

(38) képletű vegyület Op.: 120-122 °C.

40. példa

4-(2-Difluor-metoxi-fenil)-l,4-dihidro-2,6- dimetil- 3-nitro-piridin-5-karbonsav-(l-fenil- etil)-észter

(39) képletű vegyület Op.: 165-169 ”C.

41. példa

4-(2-Difluor-metoxi-fenil)-l,4-dihidro-2,6- dimetil- 3-nitro-piridin-5-karbonsav-(2-pikolil)- észter

(40) képletű vegyület Op.: 178-180 °C.

42. példa

4-(2-DifIuor-metoxi-fenil)-l,4-dihidro-2,6- dimetil- 3-nitro-piridin-5-karbonsav-ciklopropil- metil-észter

(41) képletű vegyület

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

65

6