201521. lajstromszámú szabadalom • Eljárás leukotrién-antagonista hatású benzil-tio- vagy benzil-szulfonil-származékok és ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
(19) Ország kód HU SZABADALMI LEÍRÁS (11) Lajstromszám 201521 B MAGYAR KÖZTÁRSASÁG (22) Bejelentés napja: 1988. 06. 14. (21) (3045/88) (51) Bejelentés elsőbbsége: (33) US (32) 1987. 06. 24. (31) (066,588) (41) (42) Közzététel napja: 1989. 02. 28. Int Cl5 C07C 317/00 C07C 323/25 C07C 323/31 C07C 321/06 C07C 321/24 A61K 31/10 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL (45) Megadás meghirdetésének dátuma a Szabadalmi Közlönyben: 1990. 11. 28. (72) Feltaláló(k): (73) Szabadalmas: FRAZEE James Simpson, Sewell, New Jersey Smithkline Beckman Corp., GLEASON John Gerald, Downingtown Philadelphia, Pennsylvania (US) HALL Ralph Floyd, Villanova, Pennsylvania (US) (54) ELJÁRÁS LEUKOTRIEN-ANTAGONISTA HATÁSÚ BENZIL-TIO- VAGY BENZIL-SZULFONIL-SZÁRMAZÉKOK ÉS EZEKET TARTALMAZÓ GYÓGYÁSZATI KÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT Az (I) általános képletű vegyületeket a találmány szerint megfelelően védett, helyettesített tiolnak (XVI), vagy (Xa) általános képletű vegyülettel való reagáltatásával állítják elő, majd kívánt esetben egy kapott (I) általános képletű vegyületet, amelyben q értéke 0, oxidálnak, és/vagy kívánt esetben bármely védőcsoportot eltávolítanak és/vagy kívánt esetben egy X helyén hidroxilcsoportot tartalmazó vegyületet 1-4 szénatomos alkoxicsoportot tartalmazó vegyületté alakítanak, és/vagy kívánt esetben egy R3 helyén aminocsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet savas közegben alkohollal reagáltatnak, és/vagy kívánt esetben egy R3 helyén 1-4 szénatomos alkoxicsoportot tartalmazó vegyületet és/vagy W helyén alkoxi-karbonil-fenil-csoportot tartalmazó vegyületet hidrolizálnak. és/vagy kívánt esetben bármely kapott diasztereomer elegyet vagy egy köztitermék diasztereomer elegyét rezolválják, és/vagy A leírás terjedelme: 24 oldal. 6 ábra CM O CM
