201517. lajstromszámú szabadalom • Eljárás polietilénglikol-karbaminátok és ezeket a hatóanyagokat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, valamint diagnosztikumok
1 HU 201517 B 2 -(CH2-CH2-0)n- általános képletű maradék egy -(CH2-CH2-0)n-i -CH2-CH2-O- általános képletű csoportot jelent, mimellett a fenti csoport átlagos molekulatömege 440 és 748 között van, míg A|, A2 és A3 egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy egy, az 1. igénypontban meghatározott acil-csoportot képvisel, azzal jellemezve, hogy olyan (III) általános képletű kiindulási anyagokat, melyekben n jelentése az 1. igénypontban, míg a -(CH2-CH2-0)n- általános képletű csoport és molekulatömege a 2. igénypontban megadott, olyan (IV) általános képletű kiindulási anyagokkal reagáltatunk, ahol Ai°, A20 és A30 - egymástól függetlenül - hidrogénatomot, Ai, A2 vagy A3 acilcsoportot vagy egy szerves szililcsoportot jelent és A° jelentése hidrogénatom, vagy egy szerves szililcsoport, mimellett Y2 hidrogénatomot és Y1 egy (Illa) általános képletű csoportot, melyben X jelentése az 1. igénypontban megadott, míg Z| legalább 19 atomszámű halogénatomot vagy 1-imidazolilcsoportot jelent, majd az adott esetben jelen levő N- és/vagy O-szililcsoportokat és/vagy az aminocsoportok védőcsoportjait a megfelelő hidroxilcsoportok, illetve aminocsoportok felszabadulása közben lehasítjuk és kívánt esetben a kapott olyan (I) általános képletű vegyületben, melyben az Ai, A2 és A3 csoportok közül legalább az egyik hidrogénatomot jelent, ezt vagy ezeket A|, Az vagy A3 acilcsoportra cseréljük ki. (Elsőbbsége: 1987. 07. 23.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy Zi reakcióképesen észterezett hidroxilcsoportot, így legalább 19 atomszámú halogénatomot, pl. klóratomot, továbbá azidocsoportot, valamint egy megfelelő, gyűrűbeli nitrogénatomján át kapcsolódó monociklusos csoportot, mint például 1-imidazolilcsoportot jelent. (Elsőbbsége: 1988. 07. 22.) 4. Az 1. vagy 3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy Ai°, A20 és/vagy A30 jelentése védőcsoport és A° jelentése szerves szililcsoport előnyösen trimetil-szilil-csoport. (Elsőbbsége: 1988. 07. 22.) 5. Az 1„ 3. vagy 4. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a kapott olyan (I) általános képletű vegyületek, ahol az -OAi, -OA2 és/vagy -OA3 csoportok közül legalább az egyik hidroxilcsoport, ezt vagy ezeket egy megfelelő sav anhidridjével vagy aktivált észterével, vagy pedig egy alkalmas kondenzálószer jelenlétébe egy savval reagáltatva acilezzük. (Elsőbbsége: 1988. 07. 22.) 6. Az 1., 3. vagy 4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a kapott olyan (I) általános képletű vegyületeket, ahol Ai, A2 és A3 jelentése hidrogénatom, egy megfelelő fém szervetlen vagy szerves sójával, vagy pedig egy származékával, így valamilyen szerves vegyülettel képezett megfelelő komplexével, melynek kötési affinitása a fémionokhoz kisebb, mint azoké az (I) általános képletű vegyületeké, melyekben Ai. A2 és A3 hidrogénatom, így egy alkalmas beta-dikarbonilvegyülettel. például acetil-acetonnal végzett reagáltatással fémkomplexszé alakítjuk át. (Elsőbbsége: 1988. 07. 22.) 7. A 6. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a háromértékű vas, mangán, króm vagy gadolinium valamilyen sóját vagy származékát, így például ezek valamilyen komplexét, mint például a megfelelő acetil-acetonátját alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1988. 07. 22.) 8. Az 1., 3„ 4., 6. vagy 7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek, továbbá az ilyen vegyületek háromértékű paramágneses átmeneti fémekkel - a megfelelő lantanidákat is beleértve - vagy a periódusos rendszer harmadik főcsoportjának féméivel illetve a megfelelő radionuklidekkel képezett komplexei előállítására, ahol R jelentése metilcsoport, X az 1. igénypontban megadott jelentésű, m értéke: 0, n átlagos értéke 10-17 és A], A2 valamint A3 egyaránt hidrogénatomot jelent, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1988. 07. 22.) 9. Az 1„ 3. vagy 4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás N-[o>-metoxi-(dodekakisz-etilén-oxi)-karbonilj-deferrioxamin B előállítására, ahol dodekakisz-etilén-oxi- egy olyan -(CH2-CH2-0)n- képletű csoportot jelent, melyben n átlagos értéke 12, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1988. 07. 22.) 10. Az 1., 3. vagy 4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, N-[Cö-metoxi-(heptadekakisz-etilén-oxi)-karbonil]-deferrioxamin B előállítására, ahol a heptadekakisz-etilén-oxi- egy olyan -(CH2-CH2-OV általános képletű csoportot jelent, melyben n átlagos értéke 17, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási anyaitokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1988. 07. 22.) 11. Az 1., 3. vagy 4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás N-[<ö-metoxi-(undekakisz-etilén-oxi)-karbonilj-deferrioxamin B előállítására, ahol az undekakisz-etilén-oxi- egy olyan -(CH2-CH2-O)»- általános képletű csoportot jelent, melyben n átlagos értéke 11, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1988. 07. 22.) 12. Az 1. igénypont vagy a 3-5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás N-[co-metoxi-(dodekakisz-etilén-oxi)-karbonil]-0,0',0”-tri-([n-oktanoil)-deferrioxamin B előállítására, ahol a dodekakisz-etilén-oxiegy olyan -(CH2-CH2-OV általános képletű csoportot jelent, melyben n átlagos értéke 12, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1988. 07. 22.) 13. Az 1. igénypont vagy a 3-5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás N-[co-metoxi-(dodekakisz-etilén-oxi)-karbonil]-Ö,0’,0'’-tri-(etoxi-karbonil)-deferrioxamin B előállítására, ahol a dodekakisz-etilén-oxi- egy olyan -(CHr-Ckh-OV általános képletű csoportot jelent, melyben n átlagos értéke 12, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1988. 07. 22.) 14. Az 1. igénypont vagy a 3-5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás N-[co-metoxi-(dodekakisz-etilén-oxi)-karbonil]-0.0\0”-tri-(etoxi-karbonil-metil-amino-karboniO-deferrioxamin B előállítására, ahol a dodekakisz-etilén-oxi- egy olyan -(CH2-CH2-OInáltalános képletű csoportot jelent, melyben n átlagos 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 13
