201469. lajstromszámú szabadalom • Eljárás metoprolol-sót tartalmazó, ozmotikus adagolású, orálisan alkalmazható készítmény előállítására

HU 201469 B

56.0 g hidroxi-propil-metil-cellulózt 750 ml metilén-klorid/metanolban feloldunk, az oldattal egyenletesen bevonjuk a magokat fluidágyas berendezésben; 24 g hidroxi-propil-metil-cellulózt, 24 g polietilén-glikolt és 252 g cellulóz-acetátot 5000 ml metilén-klorid/metanolban feloldunk és az oldattal fluidágyas berendezésben egyenletesen bevonjuk a hidroxi-propil-metil-cellulóz bevonatú magokat. A

7

bevont tablettákba ezután kb. 0,34 mm átmérőjű járatokat képezünk, ami a bevonat nélküli magot a külső környezettel összeköti.

5 2-10. Példa

Az 1. példa szerint járunk el, az eltéréseket az alábbi táblázat tartalmazza.

8

hatóanyag

g

mag kötőanyaga (g)

mag granuláló (g)

alapbevonat

(g)

2. metoprolol-fumarát

(3800)

3- metoprolol-tartarát

(4000)

4.

HPC (190)

5.

HPMC (190)

6.

HPMC (380)

7.

HPC (190)

8.

HEC (190)

9.

PVP (400)

HPMC (30)

10.

HPMC (30) / PVP (28)

SZABADALMI IGÉNYPONTOK

1. Eljárás ozmotikus adagolású, szájon át beadható készítmény előállítására, amely hatóanyag- 40 ként egy gyógyászati szempontból elfogadható, mérsékelten vízoldható metoprolol sót tartalmaz, azzal jellemezve, hogy

a. ) valamely gyógyászati szempontból elfogadható metoprolol-só ozmotikusán aktív mennyisé- 45 gét, egy tablettakötőanyaggal, így polivinil-pirrolidonnal, hidroxi-propil-metiLrcellulózzal, hidroxipropil-cellulózzal vagy ezek keverékével, valamint adott esetben egy adalékanyagai így egy csúsztatóanyaggal granuláljuk és préseljük; majd 50

b. ) a kapott tablettamagotfbevonjuk egy vízoldható, hidroxi-propil-metil-ceílulózt és adott esetben polivinil-pirrolidont tartalmazó belső réteggel, melynek mennyisége 0,3-101% a magra vonatkoztatva; majd

c. ) a kapott belső rétegre felviszünk egy külső réteget, előnyösen 4-30 t% mennyiségben, mely adott esetben hidroxi-propil-metil-cellulózzal és/vagy polietilén-glikollal elegyített cellulóz-acetátot tartalmaz; majd

d. ) a metoprolol hatóanyag diszpergálására mindkét rétegben ismert módon járatokat alakítunk ki.

2. Az. 1. igénypont szerinti eljárás, azzaljellemezve, hogy metoprolol-sóként metdprolol-fumarátot alkalmazunk.

3. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az a) művelet során ozmotikusán aktív mennyiségű meíoprolol-fumarJttat granulálunk, majd a granulátumot hidro»-propiLmetil-cellulózzal és poli-viml-pirrolidonnal összepréseljük.

5