201455. lajstromszámú szabadalom • Szinergetikus hatású növényi növekedést szabályozó készítmények
HU 201455 B tokát, komplex éter-alkoholokat és kvatemer ammónium-vegyületeket. A nedvesíthető porkészítmények vagy a porozószerek előállítása során a hatóanyagot diszpergáljuk egy finoman eloszlatott szilárd hordozóanyagban, például agyagban, talkumban, bentonitban, diatómaföldben vagy fullerföldben. A nedvesíthető porkészítmények előállítása esetén a fentiekben említett diszpergálószereket, illetve lignoszulfonátokat is hasznosítunk. A találmány szerinti hatóanyagból a szükséges mennyiséget rendszerint 1 hektárra vonatkoztatva 9-1800 liter mennyiségben vett egy vagy több folyékony hordozó- és/vagy hígítóanyaggal vagy pedig hektáronként 5,5-550 kg közömbös szilárd hordozó- és/vagy hígítóanyaggal juttatjuk ki. A folyékony koncentrátumokban a hatóanyag koncentrációja rendszerint 5-95 tömeg%, míg a szilárd halmazállapotú készítményekben a hatóanyag mennyisége rendszerint 0,5-90 tömeg%. Kielégítő minőségű permetezhető vagy porozható készítmények általában hektáronként a hatóanyagra vonatkoztatva 0,011-16,5 kg/ha, előnyösebben 0,11-5,5 kg/ha felhasználási aránnyal kerülnek alkalmazásra. A találmány szerinti készítmények tartalmazhatnak más, adott esetben alkalmazott komponenseket, így például stabilizátorokat vagy más biológiailag aktív anyagokat is, feltéve, hogy ezek az anyagólé nem csökkentik vagy nem befolyásolják kedvezőtlenül a hatóanyag aktivitását és nem károsítják a kezelendő növényt sem. A más biológiailag aktív anyagokra példaképpen említhetünk egy vagy több inszekticid, herbicid, fungicid, nematicid, miticid vagy növényi növekedést szabályozó anyagot. Bár a találmány szerinti készítmények felhasználási módja előnyösen a növények lombozatának és szárának kezelése, a találmány szerinti készítmények kijuttathatjuk arra a talajra is, amelyben a növények nőnek, vagyis az ilyen esetekben a készítményeket a gyökérzet abszorbeálhatja olyan mértékben, amely elegendő a találmány értelmében a növényi növekedést szabályozó hatás kiváltására. A találmány szerinti készítményeket előnyösen juttathatjuk ki növekvő növényekre, miként ezt a későbbiekben számos példában látni fogjuk. Bizonyos esetekben azonban a készítmények aktívak lehetnek magvak kezelésére, így például káposzta magvak vagy zab magvak kezelésére, vagy pedig a gyökérzetet márthatjuk a készítményekbe. A találmány szerinti készítményeket előnyösen a növényzetre normál átlagos vagy normál növekedési körülmények között juttatjuk ki. így tehát kijuttathatók például a növényi vegetációs növekedési szakaszban a kívánt szabályozó hatás biztosítása céljából. A leírásban növény alatt általában bármely mezőgazdasági vagy kertgazdálkodási haszonnövényt, dísznövényt és gyepfűfélét értünk. A találmány szerinti készítményekkel kezelhető növényekre példaképpen megemlíthetjük a kukoricát, gyapotot, édesburgonyát, fehérburgonyát, lucernát, búzát, zabot, rizst, árpát, cirokot, dohányt, szárazbabot, szójababot, cukorrépát, napraforgót, paradicso9 mot, lehulló gyümölcsféléket, citrusféléket, teát, kávét, olajbogyót, ananászt, kakaót, banánt, cukornádat, olajpálmát, egynyári, ágyásban fejlődő növényeket, fás bokrokat, gyepfűféléket, dísznövényeket, örökzöldeket, fákat és virágokat. A leírásban a haszonnövény alatt a felsoroltak bármelyikét érthetjük. A találmány szerinti készítmények esetében elképzelhető a fentiekben felsorolt növényi növekedést szabályozó hatások tetszőleges kombinációja. A találmány szerinti készítmények nagy biztonsággal alkalmazhatók olyan értelemben, hogy a növényi növekedést szabályozó hatást kiváltó koncentrációban nem égetik meg vagy nem károsítják más módon a növényt, továbbá ellenállók az időjárással szemben, amely magába foglalja az eső által okozott lemosást, az ibolyántúli fény, oxidáció vagy nedvesség jelenlétében bekövetkező hidrolízis elleni ellenállóképességet, továbbá legalább azt, hogy az említett lebomlás, oxidáció vagy hidrolízis során képződő anyagok nem károsítják a növényt, azaz nem okoznak fitotoxicitást. A találmány szerinti készítményekben alkalmazhatunk hatóanyagkeverékeket is, illetve a találmány szerinti hatóanyagokat kombinálhatjuk más biológiailag aktív anyagokkal, miként ezt a korábbiakban részletesen ismertettük. 1. Példa 3-/(4-Fluor-fenil)-amino/-3-oxo-propionsav-eti lészter előállítása Nitrogéngázzal átöblített, levegővel kevert reakcióedénybe bemérünk 4,44 g (0,04 mól) 4-fluor-anilint, 4,05 g (0,04 mól) trietil-amint és 200 ml tetrahidrofuránt, majd az így kapott elegyhez intenzív keverés közben szobahőmérsékleten adagolótölcsér segítségével gyorsan hozzáadunk 6,02 g (0,04 mól) etil-malonil-kloridot, ezután pedig az adagoló tölcsért néhány ml tetrahidrofuránnal átöblítjük. A kevert reakcióelegy hőmérséklete 42 °C-ra nő, majd fehér csapadékként trietil-aminhidroklorid válik ki. A reakcióelegyet szobahőmérsékleten mintegy 2 órán át keverjük, majd a trietilamin-hidrokloridot kiszűrjük, oldószerrel mossuk és szárítjuk, 5,2 g-ot (0,04 mól) kapva. A szűrletet ezután forgó bepárlóban az oldószertől megszabadítjuk, majd az így kapott bíborszínű csapadékot feloldjuk metilén-kloridban. A kapott oldatot egymás után 75-75 ml 2 n sósavoldattal háromszor, majd 75-75 ml vízzel kétszer mossuk, magnéziumszulfát fölött szárítjuk és vákuumban bepároljuk. A kapott nyers szilárd terméket először etíl-acetát és ciklohexán elegyéből átkristályosítjuk, majd flashkromatografálásnak vetjük alá. így 3,47 g (0,015 mól) mennyiségben a 6&-71 °C olvadáspontú cím szerinti vegyületet kapjuk. 2. Példa Az 1. példában ismertetett módszerhez hasonló módon más vegyületek is előálh'thatók. A 2-76. vegyületek szerkezetét és fizikai állandóit az A. táblázatban soroljuk fel. 10 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 6