201455. lajstromszámú szabadalom • Szinergetikus hatású növényi növekedést szabályozó készítmények
HU 201455 B A találmány szinergetikus hatású növényi növekedést szabályozó készítményekre, valamint olyan eljárásra vonatkozik, amelynek során ezekkel a készítményekkel növényi növekedést szabályozó hatást, illetve etilén kiváltotta hatást, vagy etilén típusú hatást lehet elérni. Az etilén kiváltotta hatást vagy etilén típusú hatást magába foglaló, növényi növekedést szabályozó hatások jól ismertek a szakirodalomból. Ilyen típusú hatásként megemlíthetjük például a hozamnövelő hatást, a lombozat és a gyümölcs lehasadását, a virágzás és a gyümölcstermelés növekedését, a megdőlés megelőzését, a növényi megbetegedésekkel szembeni ellenállóképesség növekedését és más egyéb hatásokat. Az ilyen típusú hatásokat kiváltam képes ágensek a szakirodalomból jól ismertek. így például a 3.879.188., 4.240.819., 4.352.869., 4.374.661. és 4.404.454, számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírásokból ilyen hatást kiváltani képes foszfornsav-származékok váltak ismertté. A 3.885.951. számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírásból 2-halogén-etán-szulfinsavszármazékok váltak ismertté. A 3.927. 062. számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírásból béta-klór- és béta-bróm-etán-szulfinsav-származékok és ezek észterei váltak ismertté. A 4.332.612. számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírásban N-heterociklusos amidok és halogén-alkil-szilánok elegyeit ismertetik. A 4.354.334. számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírásból N-heterocüdusos amidok és 2-halogén-etil-szulfinátok elegyei ismeretesek. Parihar, N. S. a Hormonal Control of Plant Growth, 69-79 (1964) szakirodalmi helyen a gáz alakú etilén hatását írja le. A szakirodalomból ugyanakkor ismertté váltak bizonyos malonsav-származékok, amelyek képesek a növényi nevekedést szabályozni. így például a 3.072.473. számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírásban N-aril-malonaminsavakat és ezek észtereit és sóit, továbbá NjN’-diaril-malonamidokat, N-alkil-N-aril-malonaminsavakat és észtereiket és sóikat, valamint N,N’-dialkil-N,N’-diaril-malonamidokat ismertetnek mint növényi növekedést szabályozó és herbicid hatású vegyületeket. A 84-39.803. számú japán szabadalmi leírásban (1984) malonsav-anilid-származékokat ismertetnek, mint növényi növekedést szabályozó vegyületeket. Shindo, N. és Kató, M. a Meiji Daigaku Noogaku-bu Kenkyu Hokoku, 62, 41-58 (1984) szakirodalmi helyen helyettesített maloin-monoanilidek növényi növekedést szabályozó tulajdonságait írják le. Nem ismeretes azonban a szakirodalomból olyan növényi növekedést szabályozó készítmény, amely (1) etilén hatást vagy etilén típusó hatást kiváltó ágenst és (2) malonsav-származékot tartalmazna, továbbá szinergetikus növényi növekedést szabályozó hatást fejtene ki. A találmány célja tehát olyan új készítmény kidolgozása, amely szinergetikus növényi növekedést szabályozó hatást mutat. A találmány célja továbbá olyan eljárás kidolgozása, amellyel szinergetikus növényi növekedést szabályozó hatás érhető el. Felismertük, hogy szinergetikus növényi növeke1 dést szabályozó hatású készítmények állíthatók elő egyrészt (i) etilén hatású vagy etilén típusú hatású ágens és másrészt (ii) valamely (1) általános képletű malonsav-származék — a képletben Ri, R2, Yi, Y2, Y3, Y4, Y5 és Yő jelentése a későbbiekben megadott—kombinációjával. Ebben a kombinációban ugyanis a két komponens együttes növényi növekedést szabályozó hatása nagyobb, mint az egyes komponensek növényi növekedést szabályozó hatásának az összege. A találmány tehát egyrészt olyan készítményre vonatkozik, amely hatóanyagként az előbbiekben ismertetett kombinációit tartalmazza. A találmány tárgya továbbá eljárás növényi növekedés szabályozására olyan módon, hogy a növényzetre az említett két komponenst juttatjuk ki egyidejűleg vagy külön-külön. Visszatérve az (1) általános képletre, ebben a helyettesítők jelentése a következő: kijelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, R2 jelentése halogénatommal vagy 1-4 szénatomot tartalmazó alkilcsoporttal adott esetben helyettesített fenilcsoport, Yi jelentése oxigénatom, Y2 jelentése oxigénatom vagy iminocsoport, Y3 és Y4 egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomot tartalmazó alkilcsoportot jelent vagy együtt 3-5 szénatomot tartalmazó cikloalkilcsoportot alkotnak azzal a szénatommal, amelyhez kapcsolódnak, és Y5 és Yő oxigénatomot jelent. A találmány szerinti készítmények hatóanyagát képező (1) általános képletű malonsav-származékokat és az előállításukhoz használt kiindulási anyagokat a szakirodalomból jól ismert módszerekkel, ugyancsak ismert kiindulási anyagokból állíthatjuk elő. A (1) általános képletű vegyületek közül az új malonsav-származékokat a párhuzamosan benyújtott R/48433. számú 1989. június 28-án közzétett bejelentésünkben ismertetett módon állíthatjuk elő. Ezek az új malonsav-származékok is ismert módszerekkel állíthatók elő ugyancsak ismert kiindulási anyagokból. A (1) általános képletű vegyületek és az előállításukhoz használt kiindulási anyagok gyártására alkalmas módszerek megtalálhatók többek között a következőkben felsorolt publikációkban: Richter, G. H. „Textbook of Organic Chemistry, harmadik kiadás, John Wiley and Sons, New York, 486. old.; Breslow, D. S. és munkatársai: Jour. Amer. Chem. Soc. 1286-1288 (1944); Svendsen, A. és Boll, P.M.: Jour. Org. Chem. 4Ű, 1927-1932 (1975); Sen, A.K. és Sengupta, P.: J. Ind. Chem. Soc. 46- (9), 857-859 (1969); Thiers, R. és Van Dormael, A.: Bull. Soc. Chim. Belg. fl, 245-252 (1952); Brown, R. F. C.: Austral. Jour, of Chem. S. 121-124 (1955); 3.951.996. számú amerikai egyesült államokbeli és 1.374.900. számú nagy-britanniai szabadalmi leírás; Chiriac, C. I.: Revue Romaine de Chimie 25- (3), 403-405 (1980); Weiner, N.: „Org. Syn. Coll.”, II. kötet, 279-282 (1950); John Wiley & Sons, New York; Block, Jr., Paul: „Org. Syn. Coll.”, V. kötet, 381-383 (1973), John Wiley and Sons, New York; Reliquet, F. és munkatársai: Phos. and Sulfur 24. 2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 2
