201354. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új fenoxazinon-származékok előállítására mikrobiólogiai úton
7 HU 201354 B 8 6. példa Az (1) vegyület anthelmintikus (féregellenes) hatása Az (1) vegyület ammóniumsójának anthelmintikus hatását 30-40 kg testtöraegű bárányokon vizsgáltuk. A bárányokat mesterségesen a gyomorfonálféreg (Haemunchus contortus) és a vékonybél-fonálféreg (Trichostrongylus colubriformis) fertőző fejlődési formáival megfertőztük. A fonálférgek teljes kifejlődéséig szükséges idő elteltével az (1) vegyületet szubkután módon adtuk 2,5 mg/kg dózisban. A következő 14 napon át koproszkópikus vizsgálatokat végeztünk, utána az állatokat leöltük és a fonálférgeket megszámoltuk. A kezeletlen kontrolihoz képest a kezelés a fonálféreg fertőzést 80-90%-kal csökkentette. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás (I) általános képletű vegyületek előállítására mikrobiológiai úton - az (I) 5 általános képletben R1 jelentése -OH csoport vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoport, R2 jelentése (a) képletű csoport és R3 jelentése hidrogénatom, 10 vagy R1 jelentése -OH csoport vagy 1-4 szénalomos alkoxicsoport, R2 jelentése hidrogénatom és R3 jelentése -COCH3 csoport, 15 vagy R1 jelentése -NH2 csoport, R2 jelentése hidrogénatom és R3 jelentése hidrogénatom - . azzal jellemezve, hogy a DMS 3813 jelű 20 Streptomyces törzset, ennek mutánsait vagy variánsait tápközegben tenyésztjük, majd kívánt esetben a vegyületeket kinyerjük és kívánt esetben az R1 helyén -OH csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületeket 25 kémiai úton észterezzük. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a Streptomyces spec. DSM 3813 termelő törzset szójalisztet és mannitot tartalmazó tápközegben tenyésztjük. 30 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a Streptomyces spec. DSM 3813 termelő törzset 18-35 °C-on tenyésztjük. 4. Az 1-3. igénypontok bármelyike sze-35 rinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a Streptomyces spec. DSM 3813 termelő törzset 5- -8,5 pH mellett tenyésztjük. 5. Eljárás férgek ellen hatásos gyógyszerkészítmény előállítására, azzal jellemezve, 40 hogy az 1. igénypont szerint előállitott (I) általános képletű vegyületek valamelyikét a gyógyszergyártásban szokásos hordozó- és egyéb segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. Kiadja az Országos Találmányi Hivatal, Budapest - A kiadósért felel: dr. Szvoboda Gabriella osztályvezető R 4966 - KJK 91.3462.66-13-2 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Szabó Viktor vezérigazgató 6
