201336. lajstromszámú szabadalom • Eljárás ditamicin A szintetikus származékainak és az ezt tartalmazó gyógyszerkészítmények elöállítására

n

HU 201336 B

12

-2-karboxamido|-pirrol-2-karboxamido}-propionamidin-hid rok loridot, a laklózt és a kukorica ke mányi tő felét összekeverjük, majd a keveréket 0,5 mm mesh méretű szitán vezetjük át. 10 g kukoricakeményitöt. 00 ml meleg 5 vízben szuszpendálunk és a kapott pépet használjuk fel a por granulálására. A granulátumot megszárítjuk, 1,4 mm mesh méretű szitán aprítjuk, majd hozzáadjuk a keményítő fennmaradó mennyiségét, a talkumot és a io magnéziumsztearátot, a keveréket alaposan elegyítjük és tablettákká préseljük.

5. példa

15

0,200 g súlyú és 20 mg hatóanyagot tartalmazó kapszulákat a következő módon állíthatunk elő:

Összetétel 500 kapszulára:

béta-{ l-metil-4-l l-metil-4-( l-mdil-4 ]4-(N,N- hisz (2-klór-e til)-amino-benzol- l-karboxami-do!-pirrol-2-karboxamido )-pirrol-2-kar Luxain idő]-pir ról-2-kar boxam idő}-propionamidin--hidroklorid lak tóz

kukoricakemé nyitó magnéziumsztearát

Ezt a keveréket mennyiségben - kétszeres kapszulákba tölthetjük be.

10 g 80 g 6 g 5 g

0,200 g/kapszula kemény zselatin

20

25

30

6. példa

35

25 mg/ml-es intramuszkuláris injekció

Injektálható gyógyszerkészítményt állít-, hatunk elő oly módon, hogy 25 g béta-{l-metil—4—[ l-meLil~4-( l-metil-4-/4-(N,N-bisz/2- -klór-etil/-amino-tiofén-2-karboxamido)-pir- 40 rol-2-karboxamido)-pirrol-2-karboxamido]-pirrol-2-karboxamido)-propionamidin-hidrokloridot 1000 ml steril propilénglikolban feloldunk és 1-5 ml mennyiségben ampullákba töltjük az oldatot, majd lezárjuk az ampulla- 45 kát.

SZABADA LM1 IGÉN Y PONTOK

1. Eljárás (1) általános képletü vegyületek gyógyászati szempontból elfogadható savaddíeiós sói előállítására - e képletben

A jelentése kétértékű (a) képletü

feniléncsoport vagy tioféncsoport;

Rí és R2 közül az egyik jelentése hidrogénatom és a másik jelentése egy -CO-N(NO)-R3 csoport, amelyben R.i jelentése adott esetben halogénatommal helyettesített 1-4 szénatomos alkilcsoport; vagy

Rí és R2 jelentése azonos, mégpedig halogénatommal helyettesitett 1-4 szénatomos alkil-csoport; azzal jellemezve, hogy a (II) képletü vegyüld savaddíeiós sóját egy (III) általános képletü vegyülettel reagáltatjuk - e képletben Ri, R2 és A jelentése a tárgyi körben megadott,

X jelentése hidroxilesoport vagy

egy kilépő csoport.

2. Eljárás tumor- és vírus-ellenes gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletü vegyüld - ahol A, Rí és R2 jelentése az 1. igénypontban megadott - gyógyszerészetileg elfogadható savaddíeiós sóját egy megfelelő, gyógyászati szempontból elfogadható vivóariyaggal és adott eseben adalékanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé feldolgozzuk.

Kiadja az Országos Találmányi Hivatal, Budapest - A kiadásért felel: dr. Szvoboda Gabriella osztályvezető R-4964 - KJK

91.3460.66-13-2 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Szabó Viktor vezérigazgató

8