201332. lajstromszámú szabadalom • Eljárás foszfortartalmú 2-izoxazolinok és -izoxazolok, valamint ilyen vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
73 HU 201332 B 74 (I) általános képle tü foszfor tartalmú 2-izoxazolin- vagy izoxazol-származékot - ebben a képletben R1 jelentése egyenes vagy elágazó láncú, 1-6 szénatomos alkil- vagy alkenilcsoport, ahol a szénlánc hidroxilcsoporttal, fenil- vagy naftilcsoporttal szubsztituálva lehet, vagy fenil- vagy naftilcsöpört, amely helyettesítve lehet egyenes vagy elágazó láncú 1-4 szénatomos alkil-, hidroxil-, 1-3 szénatomos alkoxi-, fenil-oxi-csoporttal, halogénatommal, trifluor-metil-csoporttal, nitrocsoporttal, adott esetben 1-4 szénatomos alkilcsoporttal mono- vagy diszubsztituált aminocsoporttal, 1-4 szénatomos alkoxi-karbonil-csoporttal, karboxilcsoporttal, karbamoilcsoporttal, vagy pedig piridil- vagy tiazolilcsoport, vagy karboxilcsoport vagy 1-4 szénatomos alkoxi-karbonil-csoport, vagy fenil-karbonil-csoport, vagy halogénatom; A jelentése két szénatom közötti egyeskötés vagy kettőskötés; n jelentése 0, 1 vagy 2, és X és Y jelentése egymással megegyezik vagy egymástól különbözik, éspedig egymástól függetlenül egyenes vagy elágazó láncú, 1-4 szénatomos alkilcsoport, (XXIII) képletű csoport, vagy pedig -OR2 vagy -NR2R3 általános képletű csoport, ahol R2 és R3 egymástól függetlenül hidrogénatomokat vagy 1-4 szénatomos alkilcsoportokat jelentenek, az utóbbiak az -NR2R3 általános képletű csoport esetében a nitrogénatommal együtt egy 5-7 tagú gyűrűt képezhetnek, vagy a P(0)(0R2)2 általános képletű szerkezeti elemben a foszforatommal együtt egy (IX) általános képletű heterociklusos csoportot alkothatnak -vagy ezek sztereoizomer alakjait vagy valamely fiziológiásán elfogadható sóját gyógyszerészeti vivőanyaggal és/vagy egyéb gyógyszerészeti segédanyaggal összekeverve gyógyászati készítménnyé alakítjuk. 10. A 9. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy a készítményben hatóanyagként olyan (I) általános képletű vegyületet, ahol R1 jelentése adott esetben elágazó láncú 1-1 szénatomos alkil- vagy 1-4 szénatomos hidroxi-alkil-csoport vagy fenil-(l-2 szénatomos)alkil-csoport vagy fenil-(l-3 szénatomos)-alkenil-csoport, helyettesitetlen vagy egy vagy több 1-4 szénatomos alkilcsoporttal vagy hidroxilcsoporttal, 1-2 szénatomos alkoxicsoporttal, fenoxicsoporttal, halogénatommal, trifluor-metil-csoporttal, nitrocsoporttal, di( 1—2 szénatomos )alkil-amino-csoporttal, (1-2 szénatog mos)-alkoxi-karbonil-csoporttal vagy karboxilcsoporttal szubsztituált fenilvagy naftilcsoport, továbbá piridilvagy tienilcsoport, karboxi-, metoxivagy etoxi-karbonil-csoport, IQ benzoilcsoport, klór- vagy brómatom, A jelentése két szénatom közötti egyesvagy kettőskötés, n jelentése 0 vagy 1 és 15 X és Y jelentése egymással megegyezik vagy egymástól különbözik és egymástól függetlenül metil- vagy etilcsoportot vagy -OR2 vagy -NR2R3 általános képletű csoportot jelent, ahol az R2 20 jelentése hidrogénatom, metil- vagy etilcsoport és R3 jelentése hidrogénatom, metil- vagy etilcsoport, vagy az -NR2R3 általános képletű csoportban az R2 és R3 a nitrogénatommal együtt 25 pirrolidin-gyűrűt képeznek és az-OR2 általános képletű csoport a -P(0)(0R2)2 szerkezeti elemben a foszforatommal együttesen egy adott esetben 1-2 szénatomos alkilcsoporttal 30 szubsztituált 2-oxo-l,3,2-dioxa-foszfolán- vagy 2-oxo-l,3,2-dioxa-foszfirán-gyűrűt képviselhet, vagy ezek valamely sztereoizomer alakját vagy fiziológiásán elfogadható sóját alkalmaz- 35 zuk. 11. A 10. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a készítményben hatóanyagként olyan (I) általános képletű vegyületet, ahol 40 Rl jelentése terc-butil-, benzil-, fenil-, naftil-, piridil-, tienilcsoport, vagy metil-, hidroxi-, metoxi-, fenoxi-, nitro-, dimetil-amino-, metoxi-karbonil-, karboxil- vagy trifluor-metil-csoport- 45 tál vagy pedig klór- vagy fluoratommal helyettesített fenilcsoport, X és Y jelentése egymástól függetlenül hidroxil-, metoxi- vagy etoxicsoport, vagy pedig 50 X jelentése metilcsoport és Y jelentése hidroxil-, metoxi- vagy etoxicsoport, A és n jelentése egyezik a 2. igénypontban megadottal, vagy ezek valamely sztereoizomer alakját vagy fiziológiásán 55 elfogadható sóját alkalmazzuk. 12. A 11. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a készítményben hatóanyagként olyan (I) általános képletű vegyületet, ahol R1, X és Y jelentése megfelel a 3. 60 igénypontban adott meghatározásnak, míg A és n jelentése egyezik a 2. igénypontban megadottal, vagy ezek valamely sztereoizomer alakját vagy fiziológiásán elfogadható sóját alkalmazzuk. 65 39
