201320. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5-(2-(N-/2-amino-2-oxo-etil/-N-metil-amino)-etil)-3-hidroxi-2- /4-metoxi-fenil/-2,3-dihidro-5H-1,5-benzotiazepin-4-on-származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

HU 201320 B )-etil]-N-metil-amino}-etil]-2,3-dihidro-5H-l,5-b enzotiazepin-4-on előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulóanyago­­kat alkalmazzuk. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) álta­lános képletű vegyületek és sóik előállítására, ahol R2 és R3 az őket hordozó nitrogénatommal együtt az 1. igénypontban megadott módon adott esetben szubsztituált 1,2,3,4-tetrahidro-izokinolil-csopor­­tot képeznek és a többi szubsztituens az 1. igény­pont szerinti, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulóanyagokat alkalmazzuk. 9. A 8. igénypont szerinti eljárás 3-(acetil-oxi)-2- (4-metoxi-fenil)-5-[2-{N-[2-(l,2,3,4-tetrahidro-iz okinolin-2-il)-2-oxo-etíl]-N-metil-amino}-etil]-2, 3-dihidro-5H-l,5-benzotiazepin-4-on; 3-(acetil­­oxi)-2-(4-metoxi-fenil)-5-[2-{N-[2-(l,2,3,4-tetrah idro-izokinolin-2-il)-2-oxo-etil]-N-metil-amino}­­etil]-2,3-dihidro-5H-l,5-benzotiazepin-4-on; 9- klór-3-hidroxi-2-(4-metoxi-fenil)-5-[2-{N-[2-(l,2, 3,4-tetrahidro-izokinolin-2-il)-2-oxo-etil]-N-metil 13 -amino}-etil]-2,3-dihidro-5H-l,5-benzotiazepin-4 -on és 3-(acetil-oxi)-9-klór-2-(4-metoxi-fenil)-5-[2- {N-[2-(l,2,3,4-tetrahidro-izokinolin-2-il)-2-oxo-et U]-N-metil-amino}-etil]-2,3-dihidro-5H-l,5-benz otiazepin-4-on előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulóanyagokat al­kalmazzuk. 10. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás (+)-cisz(2S,3S) konfigurációjú (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulóanyago­kat alkalmazzuk. 11. Eljárás szív-érrendszerre ható gyógyszerké­szítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy vagy több, az 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet vagy gyógyászati szem­pontból elfogadható sójukat — ahol RÍ, R2, R3 és X az 1. igénypont szerinti — a gyógyszertechnoló­giában szokásos segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. 14 5 10 15 20 8

Next

/
Thumbnails
Contents