201315. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzimidazol-származékok előállítására
HU 201315 A rcbocsálási irat 11. példája) 400 19,5 Közismert, hogy az FPL55712 (nátrium-7-[3-(4- acctil-3-hidroxi-2-propil-fenoxi)-2-hidroxi-propo xiJ-4-oxo-8-propil-4H-l-benzopirán-2-karboxiIát), egy tipikus Icukotrién antagonista, nem fejt ki hatást, ha orálisan adagolják (P. Sheard és munkatársa: Monogr. Allergy, 244-248, S. Karger /1977/). Ennek megfelelően az új hatóanyagok jelentős szerepet játszanak leukotriénes betegségek, így bronchiális asztma, allergiás nátha, allergiás kötőhártyagyulladás, csalánkiütés és hasonló betegségek kezelésében. SZABADALMI IGÉNYPONT Eljárás (I) általános képletű benzimidazol-származékok, savas és bázisos sóik és hidrtájaik előállítására, a képletben R1 jelentése hidrogénatom vagy dimetil-aminopropil-csoport, R2 jelentése hidrogénatom vagy 1-3 szénatomos alkanoilcsoport, X jelentése 1-12 szénatomos alkiléncsoport, amely adott esetben hidroxilcsoporttal vagy 1-3 szénatomos alkilcsoporttal egyszeresen szubsztituálva lehet, valamint (a) vagy (b) általános képletű csoport, ahol n és m értéke 1, 2 vagy 3, Y jelentése oxigénatom vagy kénatom, azzal a 9 megkötéssel, hogy amikor X jelentése szulfinilvagy szulfonilcsoport, Y jelentése kénatomtól cltórő> , 2 azzal jellemezve, hogy R helyén hidrogénatomot és X helyén kénatomot tartalmazó (I) általános képletű vcgyülctck előállítására egy (II) általános képletű vcgyülctet, a képletben R1, jelentése hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkilcsoport vagy dimetil-amino-propil-csoport, egy (III) vagy (IIP) általános képletű vcgyülettel rcagáltatunk, a képletekben A és Y jelentése a tárgyi körben megadott, A’ jelentése 1-10 szénatomos alkiléncsoport, Y jelentése lehasadó csoport, és ha R1’jelentése 1-6 szénatomos alkilcsoport, hidrolizáljuk és kívánt esetben i) X helyén szulfinilcsoportot vagy szulfonilcsoportot és Y helyén oxigénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállításához egy kapott, X helyén kénatomot és Y helyén oxigénatomot tartalmazó (1) általános képletű vcgyülctet oxidálunk, vagy ii) R2 helyén 1-3 szénatomos alkanoilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállításához egy kapott, R2 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet 1-3 szénatomos alkanoil-halogeniddel vagy 1-3 szénatomos alkanoil-anhidriddel rcagáltatunk, és a kapott (I) általános képletű vegyületet kívánt esetben sóvá vagy hidráttá alakítjuk. 10 5 10 15 20 25 30 6
