201314. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzamid típusú proteáz inhibitorok előállítására
SZABADALMI IGÉNYPONT 9 HU 201314 B 10 Eljárás (I) általános képletű vegyületek és gyógyászati szempontból elfogadható savaddíciós sóik előállítására - e képletben HÉT jelentése pirimid-2-il-, dimetil-pirimid-4- il-, tiazol-2-il-, 4-fenil-tiazol-2-il-, 4-fenil-5-etoxikarbonil-tiazol-2-il-, 4-bifenilil-tiazol-2-il-, pirazin- 2-U-, 6-klór-pirazin-2-il-, kinol-8-il-, 6-metoxi-kinol-8-il-, kinol-3-il-, l,3,4-tiadiazol-2-il-, 3-fenill,2,4-tiadiazol-5-il-, 5-trifluormetil-l,3,4-tiadiazol- 2-U-, 5-metil-izoxazoI-3-il-, 5-klór-pirid-2-il-, 4,5- diciano-imidazol-2-il-, 5-klór-benzoxazol-2-il-, indazol-5-il- 2-etoxikarbonil-indol-5-il- vagy benzimidazol-2-il-csoport -(A) általános képlet, ahol X jelentése hidrogénatom vagy metil-csoport, Y jelentése hidrogénatom, metil-, benzoil-, nitro-csoport vagy klór-, fluor- vagy brómatom és R2 jelentése hidrogénatom, 1-3 szénatomos alkil-, fenetil-, fenacil-, N-(l-3 szénatomos)-alkilkarbamoil-metil-, N,N-di-(l-3 szénatomos)-alkilkarbamoil-metil-, N-(l-3 szénatomos)-alkil-karbamoil-, (1-3 szénatomos)-alkoxi-karbonil-metilvagy N-(p-klór-benzil)-karbamoil-m'etil-csoport, azzal jellemezve, hogy egy HET-NH2 általános képletű vegyületet egy (VII) általános képletű benzoesawal acilezünk - e képletekben a helyettesítők jelentése az előbbiekben megadott -, mimellett a karboxil-csoport savldorid, vegyes anhidrid vagy aktív észter alakjában aktivált, egy, a reakció szempontjából közömbös oldószerben, katalitikus mennyiségű hidrokinon jelenlétében, 20-180 °C reakció-hőmérsékleten, és kívánt esetben egy keletkezett, HÉT helyén (A) képletű csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet, ahol R2 hidrogénatom és X és Y a fenti, az R2 hidrogénatomtól eltérő jelentésének megfelelő csoportot tartalmazó alkilezőszerrel reagáltatunk bázis jelenlétében, és kívánt esetben egy keletkezett termékből gyógyászati szempontból elfogadható savaddíciós sót állítunk elő. 5 10 15 20
