201305. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-(amino-alkil-tio)-metil-1,4-dihidropiridin-származékok és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

HU 201305 B helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) álta­lános képletű vegyületek előállítására, amelyeknek képletében R1 jelentése (1-4 szénatomos) alkoxi­­karbonil-csoport, azzal jellemezve, hogy megfelelő­en helyettesített kiindulási vegyületeket alkalma­zunk. 4. Az előző igénypontok bármelyike szerinti el­járás olyan (I) általános képletű vegyületek előállí­tására, amelyeknek képletében R^jelentése adott esetben egyszeresen vagy kétszeresen 1-4 szénato­mos alkoxi- vagy 1-4 szénatomos alkil-tio-csoport­­tal helyettesített fenilcsoport, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat al­kalmazunk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás 4-(3-nitro-fe­­nil)-, (3-klór-fenil)-, (3-ciano-fenil)-, (3-metoxi-fe­­nil)-, (4-fluor-fenil)-, (3-/metil-tio/-fenil)-, (a-ben­­zo[2,3-b]-l,4-dioxán-a-il)-, (2-fluoro-5-/metiI-tio/­­fenil)-2-[2-/formil-amino/-etil-tio]-metil-3-(etoxi­­karbonil)-5-(metoxi-karbonil)-6-metil-l,4-dihidr 17 opiridin, 2-[2-/formil-amino/-2-fenil-etil-tio]-me­­til-3-(etoxi-karbonil)-5-(metoxi-karbonil)-4-(m-n itro-fenil)-6-metil-l,4-dihidropiridln diasztereo­­merje, 2-(N-formil-pirrolidin-2-il-metil-tio)-metil-3-( etoxi-karbonil)-5(metoxi-karbonil)-4-(m-nitro-fe nil)-6-metil-l,4-dihidropiridin diasztereomerje, 2- [N2-N-(2-ciano-etiI)-N-/formil-amino/-etiI-tio]­­metil-3-(etoxi-karbonil)-5-(metoxi-karbonil)-4-( m-nitro-fenil)-6-metil-l,4-dihidropiridin előállítá­sára, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesí­tett kiindulási anyagokat alkalmazunk. 6. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamilyen az 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet - a képletben R1, R , R , P, Pi jelentése m és n értéke az 1. igénypontban megadott sóját vagy optikai izo­­merjét vagy az izomerek elegyét a gyógyszergyár­tásban szokásos segédanyagokkal gyógyszerkészít­ménnyé alakítjuk. 18 5 30 15 20 10

Next

/
Thumbnails
Contents