201301. lajstromszámú szabadalom • Eljárás éterrel helyettesített izocianidok és ezeket tartalmazó diagnosztikai vegyszer előállítására valamint diagnosztikai készítmények
HU 201301 B azzal a megkötéssel, hogy A és R szénatomjainak száma 4 vagy 5, és azzal a megkötéssel, hogy A jelentése -(CH2)3)-csoporttól eltérő -, azzal jellemezve, hogy ai) egy (II) általános képletű amint - ahol A és R jelentése a tárgyi körben megadott - etil-formiáttal vagy (hangyasav-ecetsav)anhidriddel -5 °C és a visszafolyatási hőmérséklet között formilezünk, majd ii) a kapott (III) általános képletű formamidot közömbös oldószerben difoszgénnel terc-amin vagy foszforil-klorid és amin-bázis jelenlétében - 10 °C és szobahőmérséklet között dehidratáljuk, vagy bi) egy (XII) általános képletű amint - ahol A és R jelentése a tárgyi körben megadott - etil-formiáttal vagy (hangyasav-ecetsav)anhidriddel -5 °C és a visszafolyási hőmérséklet között formilezünk, majd ii) a kapott (XIII) általános képletű formamidot közömbös oldószerben difoszgénnel terc-amin vagy foszforil-klorid és amin-bázis jelenlétében - 10 °C és szobahőmérséklet között dehidratáljuk, majd iii) a kapott (XIV) általános képletű izocianidformiátot enyhe hidrolízist követően alkilezzük. (Elsőbbsége: 1985.12.23.) 3. A 2. igénypont szerinti eljárás CNCH2C(CH3)20CH3 előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő (II) általános képletű kiindulási anyagot alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1985.12.23. 4. A 2. igénypont szerinti eljárás CNC(CH3)20CH3 előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő (H) általános képletű kiindulási anyagot alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1985.12.23.) 5. A 2. igénypont szerinti eljárás CNCH(CH3)CH2OCH3 előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő (II) általános képletű kiindulási anyagot alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1985.12.23. ) 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás CNC(CH3)2CH2Ch20CH3 előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő (II) általános képletű kiindulási anyagot alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1986.11.06.) 7. Eljárás a szívizom elképezésére alkalmas diagnosztika vegyszer előállítására, azzal jellemezve, hogy i) az 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű izociamidot vagy annak nem radioaktív fém-adduktumát - a helyettesítők jelentése az 1. igénypontban megadott - steril, nem pirogén állapotban ugyancsak steril, nem pirogén ón(II)-só, foramidin-szulfmsav, nátrium-ditionit, nátriumhidrogén-szulfit, bidroxil-amin cisztein-klorid-hidrát vagy aszkorbinsav redukálószerrel és kívánt esetben gyógyászati célra alkalmas hordozó és/vagy egyéb segédanyagokkal steril tartályban elegyítjük, kívánt esetben az elegyet liofilizáljuk, majd a tartályt sterilen lezárjuk, majd ii) közvetlenül felhasználás előtt a fenti vegyszerkészletet frissen készült, 10-50 mCi/ml aktivitású Te 99m radionukliddal (99mTc04) reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1986.11.06.) 15 8. Eljárás a szívizom leképezésére alkalmas diagnosztikai vegyszer előállítására, azzal jellemezve, hogy i) a 2. igénypont szerint előállított (I) általános képletű izociamidot vagy annak nem radioaktív fém-adduktumát - a helyettesítők jelentése az 1. igénypontban megadott - steril, nem pirogén állapotban ugyancsak steril, nem pirogén ón(II)-só, foramidin-szulfmsav, nátrium-ditionit, nátriumhidrogén-szulfit, hidroxil-ainin cisztein-klorid-hidrát vagy aszkorbinsav redukálószerrel és kívánt esetben gyógyászati célra alkalmas hordozó és/vagy egyéb segédanyagokkal steril tartályban elegyítjük, kívánt esetben az elegyet liofilizáljuk, majd a tartályt sterilen lezárjuk, majd ii) közvetlenül felhasználás előtt a fenti vegyszerkésrietet frissen készült, 10-50 mCi/ml aktivitású Te 99m radionukliddal ("mTc04) reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1985.12.23.) 9. A 7. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a 6. igénypont szerint előállított izociamidot alkalmazzuk (Elsőbbsége: 1986.11.06.) 10. A 8. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a 3. igénypont szerint előállított izociamidot alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1985.12.23.) 11. A 8. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a 4. igénypont szerint előállított izociamidot alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1985.12.23.) 12. A 8. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az 5 igénypont szerint előállított izociamidot alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1985.12.23.) 13. A 7. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy 1-10 tömeg% (I) általános képletű izocianidot és 0,3-2 tömeg% ón(II)-klorid-dihidrátot vagy 0,4-10 tomeg% cisztein-klorid-hidrátot alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1986.11.06.) 14. A 8. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy 1-10 tömeg% (I) általános képletű izocianidot és 0,3-2 tömeg% ón(II)-klorid-dihidrátot vagy 0,4-10 tömeg% cisztein-klorid-hidrátot alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1985.12.23.) 15. Szívizom leképezésének alkalmazható diagnosztikai készítmény, azzal jellemezve, hogy (I) általános képletű éterrel helyettesített izocianidot vagy annak nem-radioaktív fém-adduktumát tartalmazza, steril, nem-pirogén állapotban, 1-10 tömeg% mennyiségben - a képletben A jelentése egyenes- vagy elágazóláncú alkilcsoport és R jelentése egyenes- vagy elágazóláncú alkilcsoport, azzal a megkötéssel, hogy A és R szénatomjainak száma együttesen 4, 5 vagy 6, továbbá A jelentése -(CH2)3-csoporttól eltérő és ha A és R szénatomjainak száma együttesen 6, az izocianocsoporthoz viszonyítottan a-helyzetű szénatom vagy kvatemer szénatom -, valamint steril, nem pirogén ón(II)-só formamidin-szulfinsav, nátrium-ditionit, nátriumhidrogén-szulfit, hidroxil-amin, aszkorbinsav, cisztein-klorid-hidrát redukálószert és kívánt esetben segédanyagokat tartalmaz. (Elsőbbsége: 1986.11.06. 16. Szívizom leképzezésére alkalmazható diagnosztikai készítmény, azzal jellemezve, hogy a 2. igénypont szerint előállított (I) általános képletű, 16 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 9
