201119. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kedarcidin és ezt tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
15 HU 201119 B 16 V. Táblázat Tumorellenes aktivitás ip beültetett P388 leukémiával szemben minta dózis*1 híg. vagy mg/kg/inj túlélési középérték (nap) T/C% átlagos tömeg változás (g) Az 5. napon élő egerek száma D16F411C) híg. 1-40 7,0 74-1,9 4/4 híg. 1-80 10,0 105-1,2 4/4 hig. 1-160 12,5 132-1,0 4/4 híg. 1-320 18,5 195-1,9 4/4 kontroll 9,5-0,2 10/10 D18F413 0,27 7,0 70-1,9 4/6 0,09 15,0 150-0,8 6/6 0,03 17,0 170-1,7 6/6 0,01 15,0 150-0,3 6/6 D18G414b) 0,09 9,5 95-1,3 6/6 0,03 15,5 155-1,2 6/6 0,01 14,5 145-0,5 6/6 0,0033 14,0 140-0,2 6/6 kontroll 10,0 0 10/10 a) a hatóanyag ip bejuttatva egyszer nap- c) jában a tumor beültetését követő naptól számítva 5 napon át b) fagyasztva szárított és újra elkészített D18F413 minta 30 VI. Táblázat Tumorellenes aktivitás iv beültetett P388 leukémiával szemben a 4. példa szerinti eluátumot fiziológiás konyhasóoldattal hígítjuk, és 0,5 ml-es adagokat alkalmazunk. minta dózisa) túlélési idő átlagos Az 5. napon hig. vagy középértéke tómegváltoélő egerek mg/kg/inj (nap) T/C% zás (g) száma D18F413 0,32 6,0 75-3,1 6/6 0,16 7,5 94-3,2 6/6 0,08 11,0 138-1,4 6/6 0,04 12,5 156-0,6 6/6 0,02 10,0 125 0,1 6/6 0,01 8,0 100 1,2 6/6 D16F411b) hig. 1-25 7,0 88-2,9 6/6 hig. 1-50 10,5 131-1,6 6/6 hig. 1-100 13,0 163-1,2 6/6 hig. 1-200 9,5 119-0,2 6/6 hig. 1-400 9,0 113 0,5 6/6 hig. 1-800 8,0 100 0,8 6/6 kontroll 8,0-10/10 a) a hatóanyag iv beadva a tumor beültetoneálisan. 10-10 egeret használunk az egyes tése utáni 1., 3. és 5. napon dózisokhoz. A tumor bevitele után számított b) a 4. példa szerinti eluátumot vizzel híelső naptól kezdve 9 napon ét kapnak az álgítjuk és 0,2 ml-es adagokat alkalmalatok hatóanyagot naponta egyszer intraperizunk. 60 toneális úton. Feljegyezzük az élő egerek számát a 10. napon és a vizsgálat végén, az-A kedarcidint megvizsgáltuk egér/pataz a 60. napon . A kapott eredményeket a VII. kány B16 melanomával szemben is. Ehhez a táblázatban foglaltuk össze. Szignifikáns tuvizsgálatokhoz az állatokba 0,5 ml 10%-os morellenes hatásról beszélünk abban az esettumorsejt szuszpenziót viszünk be intraperi- 65 ben, ha a T/C % értéke 123 vagy ennél magasabb. 10
