201092. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új kortikoszteroid-származékok és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

SZABADALMI IGÉNYPONTOK

1. Eljárás az (I) általános képletül új kortikoszteroidszármazékok előállítására,

amely képletben 5

A jelentése (1) képletül csoport;

X jelentése hidrogénatom vagy halogénatom;

Y jelentése két hidrogénatom vagy oxigénatom; lü

m jelentése 0 vagy 1:

n jelentése 0, ha m jelentése is ü, illetve n jelentése 2 vagy 3, ha m jelentése 1, azzal a megszorítással, hogy ha m és n jelentése egyaránt 0, akkor Y jelentése 15 mindig oxigénatom;

R1 jelentése hidroxilcsoport, halogénatom

vagy -OCOR5 általános képletül csoport, ahol R5 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport; 20

R2 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport;

R3 jelentése 1-5 szénatomos alkilcsoport;

a szaggatott vonal jelentése az l(2)-helyzetben adott esetben jelenlevő kettős kötés, az- 25 zal jellemezve, hogy valamely (VI) általános képletű 17,21-ciklusos ortosavészter-származékot, amely képletben R6 jelentése 1-10 szénatomszámú alkilcsoport és A, X, Y, R2,

R3, m és n jelentése a tárgyi körben már 30 megadott, hidrolizálunk és kívánt esetben

a) a kapott (la) általános képletül reakcióterméket, amely képletben A, X, Y, R2,

R3, m és n jelentése a tárgyi körben már megadott, (R4S02)z0 általános kép- 35 letű szulfonsavanhidriddel vagy R4S02-X1 általános képletül szulfonsav-halogeniddel, amely képletekben R4 jelentése 1-10 szénatomszámú alkilcsoport vagy -CFa csoport és X1 jelentése halogén- 40 atom, reagáltatjuk és a kapott (Ib) általános képletű intermediert, amely képletben A, X, Y, R2, R3, R4, m és n jelentése már fentebb megadott, halogénion-donorral reagáltatjuk, vagy 45

b) a kapott (la) általános képletű reakcióterméket, amely képletben A, X, Y, R2,

R3, m és n jelentése a tárgyi körben már megadott, (R5C0)20 általános képletű karbonsavanhidriddel vagy R^OX1 50 általános képletű karbonsav-halogeniddel, amely képletekben R5 jelentése a tárgyi körben már megadott és X1 jelentése halogénatom, reagáltatjuk.

(Elsőbbsége: 1984. 09. 04.) 55

2. Eljárás az (I) általános képletű új kortikoszteroidszármazékok előállítására,

amely képletben

A jelentése (1) képletű csoport;

X jelentése hidrogénatom vagy halogén- 60

atom;

Y jelentése két hidrogénatom vagy oxigénatom;

m jelentése 1;

n jelentése 2 vagy 3; 65

23

R1 jelentése hidroxilcsoport, halogénatom

vagy -OCOR5 általános képletű csoport, ahol R5 jelentése 1-4 Bzénatomos alkilcsoport;

R2 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport;

R3 jelentése 1-5 szénatomos alkilcsoport; a szaggatott vonal jelentése az l(2)-helyzetben adott esetben jelenlevő kettős kötés, azzal jellemezve, hogy valamely (VI) általános képletű 17,21-ciklusos ortosavészter-származékot, amely képletben R6 jelentése 1-10 szénatomos alkilcsoport és A, X, Y, R2, R3, m és n jelentése a tárgyi körben már megadott, hidrolizálunk és kívánt esetben

a) a kapott (la) általános képletű reakcióterméket, amely képletben A, X, Y, R2, R3, m és n jelentése a tárgyi körben már megadott, (R4S0z)20 általános képletű szulfonsavanhidriddel vagy R4S02- X1 általános képletű szulfonsav-halogeniddel, amely képletekben R4 jelentése 1-10 szénatomos alkilcsoport és X1 jelentése halogénatom, reagáltatjuk és a kapott (Ib) általános képletű intermediert, amely képletben A, X, Y, R2, R3, R4, m és n jelentése fentebb már megadott, halogénion-donorral reagáltatjuk, vagy

b) a kapott (la) általános képletű reakcióterméket, amely képletben A, X, Y, R2, R3, m és n jelentése a tárgyi körben már megadott, (R5C0)20 általános képletű karbonsav-anhidriddel vagy R5COX! általános képletű karbonsav-halogeniddel, amely képletekben R5 jelentése a tárgyi körben már megadott és X1 jelentése halogénatom, reagáltatjuk.

(Elsőbbsége: 1984. 06. 12.)

3. Eljárás az (I) általános képletű kortikoszteroidszármazékok előállítására, amely képletben

A jelentése (1) képletű csoport;

X jelentése hidrogénatom vagy halogénatom;

Y jelentése oxocsoport;

m és n jelentése egyaránt 0;

R1 jelentése hidroxilcsoport, halogénatom

vagy -OCOR5 általános képletű csoport, ahol R5 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport;

R2 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport;

R3 jelentése 1-5 szénatomos alkilcsoport;

a szaggatott vonal jelentése az l(2)-helyzetben adott esetben jelenlevő kettős kötés, azzal jellemezve, hogy valamely (VI) általános képletű 17,21-ciklusos ortosavészter-származékot, amely képletben R6 jelentése 1-10 szénatomos alkilcsoport és A, X, Y, R2, R3, m és n jelentése a tárgyi körben mór megadott, hidrolizálunk és kivánt esetben a) a kapott (la) általános képletű reakcióterméket, amely képletben A, X, Y, R2, R3, m és n jelentése a tárgyi körben már megadott, (R4S02>20 általános kép-24

HU 201092 B

14