201081. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tiazolo-benzimidazol-származékok előállítására
9 HU 201081 B 10 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárés az (I) általános képletű tiazolo[3,2-a]benzimidazol-származékok előállítására, ahol az (I) képletben n értéke 1 vagy 2, és Rí trifluor-metil-csoportot vagy halogénatomot jelent, azzal jellemezve, hogy a) egy (II) általános képletű vegyületet - ahol a (II) képletben n értéke és Rí jelentése a tárgyi körben meghatározott, és -COOR jelentése sav- vagy észtercsoport- kénsav, valamilyen szulfonsav vagy foszforsav vagy ezek keverékének jelenlétében és kívánt vagy szükséges esetben valamilyen közömbös oldószer jelenlétében dehidratálunk, azzal a megkötéssel, hqgy amennyiben víz van jelen, akkor annak mennyisége a savra vonatkoztatva körülbelül 15 térfogatszázaléknál kevesebb, és a reakciót szükség esetén melegítéssel hajtjuk végre, vagy b) egy (III) általános képletű laktont - ahol a (III) képletben n és Rí jelentése a tárgyi körben meghatározott - savval kezelünk. 2. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás, azzal jellemezve, hogy a jelenlévő viz menynyisége a savra vonatkoztatva körülbelül 10 térfogatszázaléknál kevesebb. 3. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás, azzal jellemezve, hogy a jelenlévő víz menynyisége a savra vonatkoztatva körülbelül 5 térfogatszázaléknál kevesebb. 4. Az 1. igénypont szerinti a) eljárés, azzal jellemezve, hogy a reakciót lényegében vízmentes körülmények között játszatjuk le. 5. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás, azzal jellemezve, hogy savként kénsavat alkalmazunk. 6. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás, azzal jellemezve, hogy savként valamilyen alkánszulfonsavat alkalmazunk. 7. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás, azzal jellemezve, hogy savként rövidszánláncű alkánszulfonsavat alakalmazunk. 8. Az 1. igénypont szerinti a) eljárés, azzal jellemezve, hogy savként metánszulfonsavat alkalmazunk. 9. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás, olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol az (I) képletben Rí jelentése 1. igénypont tárgyi körében meghatározott és n értéke 1, azzal jellemezve, hogy kiinduló anyagként olyan (II) általános képletű vegyületet alkalmazunk, ahol a (II) képletben Rí jelentése az 1. igénypont tárgyi körében meghatározott és n értéke 1. 10. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás, olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol az (I) képletben Rí jelentése klóratom és n értéke 1, azzal jellemezve, 5 hogy kiinduló anyagként olyan (II) általános képletű vegyületet alkalmazunk, ahol a (II) képletben Rí jelentése klóratora, R jelentése hidrogénatom és n értéke 1. 11. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás, 10 olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol az (I) képletben n értéke 1, és Rí klóratomot jelent, azzal jellemezve, hogy egy (III) általános képletű laktont - ahol a (III) képletben n és Rí jelentése a tárgyi 15 körben meghatározott - savval kezelünk. 20 25 30 35 40 45 50 55 Kiadja az Országos Találmányi Hivatal, Budapest A kiadásért felel: dr. Szvoboda Gabriella osztályvezető R 4959 - KJK 90.3345.66-13-2 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Szabó Viktor vezérigazgató 7
