201081. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tiazolo-benzimidazol-származékok előállítására

(19) Országkód:

HU

SZABADALMI

LEÍRÁS

(11) La jutromszám:

201081 B

(22) Bejelentés napja: 1988.01.20. (21) 216/88

(30) Bejelentés elsőbbsége:

(8701228) 1987.01.21. GB

(51) Int. Cl.5 C 07 D 513/04

MAGYAR

KÖZTÁRSASÁG

(40)

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

(45)

Közzététel napja: 1990.03.28.

Megadés meghirdetésének dátuma a Szabadalmi Közlönyben: 1990.09.28.

(72) Feltalálók:

SHEPHERD Robin Gerald,

Windsor, Berkshire, (GB)

CHAI Sie-Yearl, Montgomery, LICHTY Maynard Emanuel, Chester, MILOWSKY Arnold Stephen,

Chester, Pennsilvania, (US)

(73) Szabadalmas:

JOHN WYETH and Brother Limited,

Maidenhead, Berkshire, (GB) és AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION, New York, (US)

(54) ELJÁRÁS TIAZOLO-BENZIMIDAZOLSZÁRMAZÉKOK hU.ÖA),) /i TÁ SÁRA

(57) KIVONAT

A találmány szerinti új eljárással olyan (I) általános képletü, daganatgátló hatású tiazolo-[3,2-a]-benzimidazol-származékokat állítanak elő, ahol az (I) képletben n értéke 1 vagy 2 és

R1 trifluor-metil-csoportot vagy halogénatomot jelent,

A találmány szerinti eljárásban a) egy (II) általános képletü vegyületet - ahol a (II) képletben n értéke és Rí jelentése a fentiekben meghatározott, és -COOR jelentése sav- vagy észtercsoport-kénsav, valamilyen szulfonsav vagy foszforsav vagy ezek keverékének jelenlétében és kívánt vagy szükséges esetben valamilyen közömbös oldószer jelenlétében dehidratálnak, azzal a megkötéssel, hogy amennyiben viz van jelen, akkor annak mennyisége a savra vonatkoztatva körülbelül 15 térfogatszázaléknál kevesebb, és a reakciót szükség esetén melegítéssel hajtják végre, vagy b) egy (III) általános képletü laktont - ahol a (III) képletben n és Rí jelentése a fentiekben meghatározott - savval kezelnek.

(I)

(III)

A leírás terjedelme: 6 oldal, 2 rajz, 5 ábra

HU 201081 B