201078. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált tieno-imidazol-származékok és a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
Irodalmak 29 HU 201078 13 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 30 1. Ljungstróm M, Norberg L, Olaisson H, Wernstedt C, Vega FV,, Arvidson G és Mardh S, Characterization of protontransporting membranes from resting pig gastric mucosa. Biochem. dbiophys. Acta 769; 209-219, 1984 2. LeBel D, Poirier GG és Beadóin AR, A convenient method for the ATPase assay. Analyt. Biochem. 85: 86-89, 1978. 3. Berglindh T és Öbrink KJ, A method for preparing isolated glands from the rabbit gastric mucosa. Acta physiol, scand. 96: 150-159, 1976. 4. Berglindh T, Helander H és Öbrink KJ, Effects of secretagogues on oxygen consumption, aminopyrine accumulation and morphology in isolated gastric glands. Acta physiol, scand. 97: 401-414, 1976. 5. Sack J és Spenney JG, Aminopyrine accumulation by mammalian gastric glands: an analysis of the technique. Am. J. Physiol. 243: 6313-6319, 1982. 6. Herling AW, Ljungstróm M. Effects of verapamil on gastric acid secretion in vitro and in vivo. Eur. J. Pharmacol. 156: 341-50, 1988. 7. Herling AW, Bickel M. The stimulatory effect of forskolin on gastric acid secretion in rats. Eur. J. Pharmacol. 125: 233-239, 1986. 1. Eljárás (I) általános képletü vegyületek - ahol A jelentése (b) általános képletü csoport, melyben R1 és R2 hidrogénatom, T jelentése -S-, -SO- vagy -S02-csoport, R3 R4 és R5 jelentése hidrogénatom X jelentése nitrogénatom és Y jelentése-CR6 vagy X jelentése -CR6 és Y jelentése nitrogénatom, R6 jelentése hidrogén- vagy halogénatom, 1-4 szénatomos alkil-, trifluor-metilcsoport, 1-4 szénatomos alkoxi-, -O-CpHí2p*i-q)Fq képletü csoport, ahol p értéke 1-4 és q értéke 2p-l vagy adott esetben halogénatommal szubsztituált fenil—(1—4 szénatomos )-alkoxi-csoport, Z jelentése -NR7RS vagy -OR10 képletü csoport, ahol R7 és R8 lehet azonos két 1-4 szénatomos alkilcsoport, vagy egyikük hidrogénatom és másikuk 1-4 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített fenilcsoport, vagy együtt a nitrogénatommal, melyhez kapcsolódnak pirrolidino-, piperidino-, piperazino-, morfolino-, 4-benzil-piperidino- vagy N-(l-4 szénatomos alkil)—pi— perazinocsoportot képeznek, R9 jelentése hidrogénatom, R1U jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, valamint fiziológiailag elfogadható alkálifém-sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a (II) képletü vegyületet - ahol R1, R2 és R3 jelentése a fenti és XI jelentése -SH-csoport - egy (III) általános képletü vegyülettel - ahol X, Y, Z, R4, R5 és R9 jelentése a fenti és X2 kilépőcsoport - reagáltatjuk, majd kívánt esetben sót képezünk és/vagy egy S-csoportot -SO- vagy -S02-csoporttá oxidálunk és/vagy egy sóból felszabadítjuk az (I) képletü vegyületet. (Elsőbbsége: 1988. 07. 15.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás (I) általános képletü vegyületek - ahol A jelentése (b) általános képletü csoport, T jelentése -S-, -SO- vagy -SOz-csoport, melyben R1 és R2 hidrogénatom, R3 R4 és R5 jelentése hidrogénatom X jelentése nitrogénatom és Y jelentése I.-CR6 vagy II X jelentése -CR6 és Y jelentése nitrogénatom, R6 jelentése hidrogén- vagy halogénatom, 1-4 szénatomos alkil-, trifluor-metilcsóport, vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoport, 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 17