201074. lajstromszámú szabadalom • Eljárás mitomicin-A-analógok előállítására

(19) Országkód:

HU

SZABADALMI

LEÍRÁS

(11) Lajstroraszám:

201074B

(22) Bejelentés napja: 1985.09.03. (21) 4492/87

(30) Bejelentés elsőbbsége:

(744,570) 1985.06.17. US

MAGYAR

köztársaság

(40)

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

(45)

KözzéLétel napja: 1986.07.28.

Megadás meghirdetésének dátuma a Szabadalmi Közlönyben: 1990.09.28.

(51) Int. Cl.5

C 07 D 487/14 A 61 K 31/40

(72) Feltalálók: (73) Szabadalmas:

VYAS Dolatrai Mohanlal, Bristol-Myers Squibb Company,

DOYLE Terrence William, New York, (US)

Fayetteville, New York,

PARTYKA Richard A.,

Liverpool, New York,

(US)

(54) ELJÁRÁS MITOMICIN-A-ANALÓGOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletü, főként új mitomicin-A-analógok előállítására - a képletben

R6 jelentése 1-6 szénatomszámú alkilcsoport vagy monoszubsztituált 1-4 szénatomszámú alkilcsoport, amelyekben a szubsztituens egy 1-4 szénatomszámú alkoxicsoport, benziltiocsoport, morfolino-, piridil-, l,3-dioxolil-2- vagy (1-4 szénatomszámú) alkanoilamino-(l-4 szénatomszámú )-alkil-ditiocsoport.

A találmány szerinti új eljárást az jellemzi, hogy a (II) képletú mitozánt egy (III) általános képletü triazénnel reagáltatjuk, ahol az általános képletekben R® jelentése a tárgyi körben megadott és Ar jelentése diazotálható aromás aminból leszármaztatott csoport.

Az eljárással előnyösen állíthatók elő az antibiotikus hatású, ismert alkoxi- és az új, helyettesített alkoxi-vegyületek.

O

Ar-N-N-NH-R6

(Hl)

A leírás terjedelme: 8 oldal, 4 rajz, 33 ábra

HU 201074 B