201070. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirrolo-izokinolin-származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
33 HU 201070 B 34 gyületek előállítására, amelyek képletében R5 jelentése hidrogénatom, metil- vagy etilcsoport, R1, Rz és X a fent megadott, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. 7. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R3 egy (II) általános képletű csoportot jelent, ahol Y jelentése hidroxi-metilén-csoport, és eritro-izomerek, R1, R2 és X a fent megadott, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás (I) általános képletű vegyületként metil-, etil- vagy nátrium-[(E)-7-(l-fenil-3- -izopropil-pirrolo[2,l-a]izokinolin-2-il)-3,5-dihidroxi-hept-6-enoát], etil-[(E)-7-(l-fenil-3-izopropil-pirrolo[2,l-a]-izokinolin-2-il)-3-hidroxi-5-oxo-hept-6-enoát], (E)-7-(l-fenil-3-izopropil-pirrolo[2,l-a]izokinolin-2-il)-3-hidroxi-5-oxo-6-hepténsav, 7-(l-fenil-3-izopropil-pirrolo[2,l-a]izokinolin-2-il)-3,5-dihidroxi-heptánsav, etil- vagy nátrium-[(E)-7-(l-fenil-3-metil-pirrolo[2,l-a]izokinolin-2-il)-3,5-dihidroxi-hept-6-enoát], etil- vagy nátrium-[(E)-7-(3-etil-l-(4-fluor-fenil)-pirrolo[2,l-a]izokinolin-2-il]-3,5-dihidroxi-hept-6-enoát], etil- vagy nétrium[(E)-7-[3-(4-fluor-fenil-l--izopropil-pirrolo[2,l-a]izokinolin-2-ilJ-3,5-dihidroxi-hept-6-enoát] vagy treo- vagy eritro-izomerje, etil- vagy nátrium-í(E)-7-[l-(4-fluor-fenil)- 5 -3-izopropil-pirrolo[2,l-a]izokinolin-2-il]-3,5- -dihidroxi-hept-6-enoát], etil- vagy nátrium-[(E)-7-[l-(4-fluor-fenil)~-3-izopropil-pirrolo[2,l-a]izokinolin-2-il]-3--hidroxi-5-oxo-hept-6-enoát], 10 6-[2-(l-fenil-3-izopropil-pirrolo(2,l-a]izokinolin-2-il)-etil]-4-hidroxi-3,4,5,6-tetrahidro-2H-piran-2-on, vagy - a laktongyűrü izomériáját tekintve - a cisz- és transz-izomerje keverékének elöállí- 15 tására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. 9. Az 1. igénypont szerinti (ii) eljárás azzal jellemezve, hogy az oxidációt aktivált 20 mangán-dioxiddal végezzük. 10. Eljárás hatóanyagként (I) általános képletű pirrolo[2,l-a]izokinolin-származékot - R1, R2, R3 és X a fentiekben meghatározott - treo- vagy eritreo-izomerjét vagy bázissal 25 alkotott gyógyszerészetileg elfogadható sóját tartalmazó gyógyszerkészítmények előállításéra, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerinti eljárással előállított hatóanyagot a gyógyszerek készítésénél szokásos alkalma- 30 zott hígító-, hordozó- és/vagy egyéb segédanyagokkal együtt gyógyszerkészitménnyé feldolgozzuk. Kiadja az Országos Találmányi Hivatal, Budapest - A kiadásért felel: dr Szvoboda Gabriella osztályvezető R 4957 - KJK 90.3343.66-13-2 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Szabó Viktor vezérigazgató 19
