201067. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-heterociklil-4-piperidinaminokat és e vegyületeket tartalmazó antihisztamin hatású gyógyászati készítmények előállítására
25 HU 201067 B 26 tárgyi körben megadott - reagáltatunk, a reakció szempontjából inert oldószerben, és ha Q jelentése =0, és Q2 jelentése -NHR2, a kapott (IV) általános képletű köztiterméket - a képletben R, R1 és -A^A^A^A4- jelentése a tárgyi körben megadott - redukáljuk, és kívánt esetben (i) az így kapott (I-a) általános képletű vegyület L1 csoportját dekarboxilezzük, (ii) és/vagy kívánt esetben egy kapott (I) általános képletű vegyületet savval kezelve sóvá alakítunk, vagy (iii) egy só formájában kapott (I) általános képletű vegyületet lúgos kezeléssel szabad bázissá alakítunk. . (Elsőbbsége: 1987. 02. 02.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás az (I) általános képletű vegyűletek szűkebb körét képező, (I-c) általános képletű vegyületek - a képletben L jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkoxi-karbonil-csoport vagy benzil-oxi-karbonil-csoport;-A1=AZ-A3=A4- jelentése (a), (b), (c), (d) vagy (e) képletű, kétértékű csoport, amelyek közül (a)-ban egy vagy két hidrogénatom egymástól függetlenül halogénatommal, 1-4 szénatomos alkilcsoporttal, 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal vagy trifluor-metil-csoporttal lehet szubsztituálva; R jelentése hidrogénatom vagy 1--5 szénatomos alkilcsoport, R1'® jelentése (1-4 szénatomos )alkil-furil-csoporttal szubsztituált 1-4 szénatomos alkilcsoport, azzal a megkötéssel, hogy a fenti (1-4 szénatomos)alkil-furil-csoport 5-metil-2-furil-csoporttól eltérő; R2 jelentése hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkilcsoport vagy fenil-(l-4 szénatomos)alkil-csoport -és gyógyászatiig elfogadható savaddiciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási vegyületként olyan (II) és (III) általános képletű vegyületeket használunk, amelyek képletében R, R2, L1, -A1=A2-A3=A4-, Q1, Q2 és W jelentése az 1. igénypontban megadott, és R1 jelentése azonos a tárgyi körben R1_* jelentésére megadott csoportokkal. (Elsőbbsége: 1987. 02. 02.) 3. A 2. igénypont szerinti eljárás olyan (I—c) általános képletű vegyűletek előállítására, amelyek képletében R1-® jelentése 3- vagy 4—(1—4 szénatomos)alkil-2-furil-csoporttal szubsztituált 1-4 szénatomos alkilcsoport, vagy 2— (1—4 szénatomos)alkil-3-furil-csoporttal szubsztituált 1-4 szénatomos alkilcsoport, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (III) általános képletű vegyületet használunk, amelynek képletében R1 jelentése azonos a tárgyi körben R1_® jelentésére megadott csoportokkal. (Elsőbbsége: 1987. 02. 02.) 4. A 3. igénypont szerinti eljárás olyan (I-c) általános képletű vegyűletek előállítására, amelyek képletében R1-« jelentése 3-(l-4 szénatomos)alkil-2-furil-csoporttal tituált metilcsoport, szubsz-R2 jelentése hidrogénatom, R jelentése hidrogénatom, és-A1=A2-A3=A4- jelentése (a) vagy (b) képletű kétértékű csoport, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II) és (III) általános képletű vegyületeket használunk, amelyek képletében R, R2, -A1=A2-A3=A4- jelentése a tárgyi körben megadott, és R1 jelentése azonos a tárgyi körben R1"® jelentésére megadott csoporttal. (Elsőbbsége: 1987. 02. 02.) 5. Eljárás allergiaellenes hatású gyógyászati hatású készítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy legalább egy, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű hatóanyagot - a képletben L jelentése hidrogénatom, (1-4 szénatomos )alkoxi-karbonil-csoport vagy benzil-oxi-karbonil-csoport,-A^A^A^A4- jelentése (a), (b), (c), (d) vagy (e) képletű kétértékű csoport, amely közül (a)-ban egy vagy két hidrogénatom egymástól függetlenül halogénatommal, 1-4 szénatomos alkilcsoporttal, 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal vagy trifluor-metil-csoporttal lehet szubsztituálva; R jelentése hidrogénatom vagy 1--5 szénatomos alkilcsoport, R1 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport, 3-6 szénatomos cikloalkilcsoport, adott esetben halogénatommal szubsztituált fenilcsoport vagy Ar1-(l-4 szénatomos)alkil-csoport, ahol Ar1 jelentése adott esetben halogénatommal, nitrocsoporttal, trifluor-metil-csoporttal, 1-4 15 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
