201066. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 14,15-dihidro-eburnamenin-származékok előállítására
9 HU 201066 B SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az új (Illa) ás/vagy (Illb) általános képletű racém és optikailag aktív 14,15-dihidro-eburnamenin származékok cisz 5 és transz sztereoizomerjeinek - ahol Rí jelentése etilcsoporti R’ jelentése 1-4 szénatomos alkil-csoport - és savaddiciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) a transz (Illa) vagy (Illb) általános 10 képletű vegyületek előállítása esetén valamilyen transz (IV) általános képletű apovinkaminsav-észtert - ahol Rí és R' jelentése a tárgyi körben megadott - katalitikus hidrogénezéssel telítünk, kívánt esetben a kapott 15 transz (Illa) általános képletű vegyületet - ahol Rí és R’ jelentése a fenti - epimerizáljuk, vagy b) a (Illa) vagy (Illb) általános képletű cisz származékok - ahol Rí és R’ jelentése a 20 fenti - előállítása esetén, valamely cisz (IV) általános képletű apovinkaminsav-észtert - ahol Rí és R' jelentése a fenti - katalitikus hidrogénezéssel telitünk és a kapott cisz (Illa) és (Illb) általános képletű epimerele- 25 gyet - ahol Rí és R* jelentése a fenti - frakcionált kristályosítással szétválasztjuk, és kívánt esetben az a) és b) eljárások bármelyik lépésében kapott (Illa) vagy (Illb) általános képletű vegyületeket - ahol Rí és 30 R’ jelentése a fenti - savaddiciÓ6 sóvá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a katalitikus hidrogénezést hangyasav jelenlétében 10 °C és 70 °C közti, 35 előnyösen 35 °C-45 °C közti hőmérsékleten végezzük é6 katalizátorként adott esetben valamely hordozó, előnyösen csontszén felületére kicsapott, palládiumot használunk. 3. Az 1-2. igénypont szerinti eljárás, 40 azzal jellemezve, hogy az epimerizálást 1-4 szénatomos alkohol alkálifém sója előnyösen nátrium sója jelenlétében végezzük. 4. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás azzal jellemezve, hogy a frakcionált kristá- 45 lyositást metil- vagy etilalkoholból, majd diizopropil-éterből végezzük. Kiadja az Országos Találmányi Hivatal, Budapest - A kiadásért felel: dr. Szvoboda Gabriella osztályvezető R 4957 - KJK 90.3343.66-13-2 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Szabó Viktor vezérigazgató 7
