201066. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 14,15-dihidro-eburnamenin-származékok előállítására

(19) Orezágkód:

SZABADALMI

(11) Lajstromszám:

HU

LEÍRÁS

201066 B

SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY

(51) Int Cl.*

(22) Bejelentés napja: 1985.04.19. (21) 2006/89

C 07 D 461/00

MAGYAR

(40) Közzététel napja: 1987.01.28.

KÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

(45) Megadás meghirdetésének dátuma

HIVATAL

a Szabadalmi Közlönyben: 1990.09.28.

(72) Feltalálók: (73) Szabadalmas:

dr. KREIDL János, 14%, V1SKY György, 13%, Richter Gedeon Vegyészeti Gyár

dr. CZIBULA László, 13%, dr. STEFKÔ Béla, 6%, Rt., Budapest, (HU)

FARKAS Jenóné, 4%, dr. SZOMBATHELYI Zsolt, 16%, dr. KÁRPÁTI Egon, 10%, CSÖMÖR Katalin, 3%, dr. SZPORNY László 5%, dr. FORGÁCS Lilla, 3%,

KUTHI Csaba, 2%, GERE Anikó, 4%, Budapest,

KISS Béla, 7%, Vecsés, (HU) _________________

(54) ELJÁRÁS 14,15—DIHIDRO—EBURNAMENIN— — SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

Eljárás az új (Illa) és/vagy (Illb) általános képletű racém és optikailag aktív 14,15-dihidro-eburnamenin származékok cisz és transz sztereoizomerjeinek - ahol Rí jelentése etilcsoport, R’ jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport - és savaddiciós sói előállítására, oly módon, hogy

a) a transz (Illa) vagy (Illb) általános képletű vegyületek előállítása esetén valamilyen transz (IV) általános képletű apovinkaminsav-észtert - ahol Rí és R1 jelentése a tárgyi körben megadott - katalitikus hidrogénezéssel telitünk, kivánt esetben a kapott transz (Illa) általános képletű vegyűletet - ahol Rí és R* jelentése a fenti - epimerizáljuk, vagy

b) a (Illa) vagy (Illb) általános képletű cisz származékok - ahol Rí és R' jelentése a fenti - előállítása esetén, valamely cisz (IV) általános képletű apovinkaminsav-észtert - ahol Rí és R' jelentése a fenti - katalitikus hidrogénezéssel telítünk és a kapott cisz (Illa) és (Illb) általános képletű epimerelegyet - ahol Rí és R’ jelentése a fenti -frakcionált kristályosítással szétválasztjuk, és

kivánt esetben az a) és b) szerinti eljárások bármelyik lépésében kapott (Illa) vagy ® (Illb) általános képletű vegyületeket - ahol Ri éB R’ jelentése a fenti — savaddiciós sóvá alakítjuk.

A leírás terjedelme: $ oldal, 1 rajz, 3 ábra

HU 201066 B