201064. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-amino-alkil-1,2-benzizotiazol-3(2H)-on-1,1-dioxid-származékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

11

SZABADALMI IGÉNYPONTOK

HU 201064 B

12

1. Eljárás (I) általános képletű 2-amino-alkil-l,2-benzizotiazol-3(2H)-on-l,l-dioxid-származékok - ahol 5

n jelentése 2 és 5 közötti egész szám;

X jelentése (a), (c), (d) vagy (e) általános képletű csoport, ahol

B jelentése oxigénatom vagy =NH képletű csoport, 10

Rí jelentése hidrogénatom vagy metoxicsoport -,

és gyógyászatilag elfogadható savaddiciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű nukleofil amint - ahol 15 X jelentése (a), (c), (d) vagy (e) általános képletű csoport, ahol B és Rí jelentése a fenti -25 °C és 140 °C közötti hőmérsékleten, 1-24 órán át egy (II) általános képletű N-alkil-l,2-benzizotiazol-3(2H)-on-l,2-dioxiddal - 20 ahol L jelentése valamely lehasitható csoport - reagáltatunk, majd a terméket a reakcióelegyből elkülönítjük, és

kívánt esetben a kapott szabad vegyületet savaddiciós sóvá, vagy a savaddiciós sót 25 szabad vegyületté alakítjuk.

2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan

(I) általános képletű vegyületek és gyógyószatilag elfogadható sóik előálitására, ahol a képletben 30

X jelentése (a) általános képletű csoport;

B jelentése oxigénatom és

n jelentése 2 és 4 közötti egész szám, azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztiüiált kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 35

3. A 2. igénypont szerinti eljárás 2—{4— -[(2,3-dihidro-l,4-benzodioxin-2-il)-metil-amino]-butil}-l ,2-benzizotiazol-3(2H)-on-l,l-dioxid vagy gyógyászatilag elfogadható sói előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként N-(4-bróm-butil)-szacharint és 2- - (amino-metil)-1,4-benzodioxánt alkalmazu nk.

4. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek és gyógyászatilag elfogadható sóik előállítására, ahol a képletben

X jelentése (d) általános képletű csoport, n jelentése 2 és 4 közötti egész 6zám,

Rí jelentése az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat alkalmazzuk.

5. A 4. igénypont szerinti eljárás 2-{4- -[2-(l,2,3,4)-tetrahidro-ß-karbolinil]-butil}-l,2-benzizotiazol-3(2H)-on-l,l-dioxid és gyógyászatilag elfogadható sói előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként N-(4- -bróm-butil)-szacharint és 1,2,3,4-tetrahidro-ß-karbolint alkalmazunk.

6. Eljárás szorongásgátló és vérnyomáscsökkentő hatású gyógyszerkészítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű hatóanyagot - ahol n és X jelentése az 1. igénypontban megadott -, vagy gyógyászatilag alkalmazható savaddiciós sóját a gyógyszeriparban szokásos módon valamely gyógyászatilag elfogadható higitóés/vagy segédanyaggal gyógyszerkészítménnyé alakítjuk.

Kiadja az Országos Találmányi Hivatal, Budapest - A kiadásért felel: dr. Szvoboda Gabriella osztályvezető R 4957 - KJK

90.3343.66-13-2 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Szabó Viktor vezérigazgató

8