201061. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új dihidropiridin-származékok előállítására
2. Az 1. igénypont szerinti ai) eljárás, azzal jellemezve, hogy az RCHO általános képletű vegyületet és a (III) általános képletü - R, R3, X és Y jelentése az 1. igénypontban megadott - ketoésztert 60-130 °C 5 hőmérsékleten melegítjük szerves oldószerben. (Elsőbbsége: 1988. 09. 29.) 3. Az 1. igénypont szerinti ai eljárás, azzal jellemezve, hogy a (IV) általános képletű vegyületet - a képletben 10 R, R3, X Y jelentése az 1. igénypontban megadott - izoláljuk. (Elsőbbsége: 1988. 09. 29.) 4. A 3. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az RCHO általános képletű vegyületet és a (III) általános képletű keto- 15 észtert izopropil-alkohollal és piridinnel keverjük szobahőmérsékleten, a reakicóelegyet bepároljuk és a kapott olajat vízzel trituráljuk, szűrjük és etil-acetátból átkristólyositjuk és igy a (IV) általános képletű vegyüle- 20 tét állitjuk elő, amelyet a (II) általános képletű vegyülettel melegítünk oldószerben és a kapott (I) általános képletű - az (I), (II), (III) és (IV) képletekben alkalmazott jelölések jelentése az 1. igénypontban meg- 25 adott - vegyületet szűréssel elválasztjuk, mossuk és vákuumban szárítjuk. (Elsőbbsége: 1988. 09. 29.) 5. Az 1-4. igényx^ontok bármelyike szerinti eljárás Z helyén halogénatommal helyet- 30 tesitett benzil-oxi-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő komponensekből indulunk ki. (Elsőbbsége: 1988. 09. 29.) 6. Az 1-5. igénypontok bármelyike sze- 35 rinti eljárás, olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R jelentése 2- -klór-fenil-, 2-(trifluor-metoxi)-fenil-, 2,4— -difluoi—fenil-, 4-ciano-fenil- vagy 1,3-benzodioxolán-4-il-csoport, azzal jellemezve, 40 hogy megfelelő kiindulási komponenseket alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1988. 09. 29.) 7. Az 1-6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol 45 R1 jelentése hidrogénatom, Cj-4-alkil-, piridil- vagy tiazolilcsoport, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási komponenseket alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1988. 09. 29.) 8. Az 1-7. igénypontok bármelyike sze- 50 rinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol X jelentése tiazolilcsoport - mely helyettesítve van egy vagy két Ci-4 alkilcsoporttal vagy 55 (Ci-4 alkil)-iniidazo[l,2-b]tiazolil-csoport, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási komponenseket alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1988. 09. 29.) 9. Az 1-8. igénypontok bármelyike sze- 60 rinti eljárás, olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol X jelentése imidazo[4,5-c]piridil-csoport, amely helyettesítve van trifluor-metilvagy egy, kettő vagy három C1-4 alkil- 65 47-csoporttal, iniidazolil-csoport, mely helyettesítve lehet egy, kettő vagy három C1-4 alkilcsoporttal, benzimidazolilcsoport, mely helyettesítve lehet Ci-4 alkilcsoporttal, triazolil-csoport, mely helyettesítve van két C1-4 alkilcsoporttal, (C1-4 alkil )-imidazo-[4,5-b]-piridil-, (C1-4 alkil )-imidazo-[l,2-a]-piridil-, C1-4 alkil- vagy C1-4 alkoxi-imidazo[4,5- -d)pirimidil-, vagy piridil-csoport, mely helyettesítve van egy vagy két Ci-4 alkilcsoporttal, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási komponenseket alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1988. 09. 29.) 10. Az 1-9. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol, X jelentése 2-metil-imidazo[4,5-c]pirid-l-il, imidazol-l-il, benzimidazol-l-il, 2-metil-benzimidazol-l-il, 3,5-dimetil-l ,2,4-triazol-4-il, 2-(trifluor-metil)-imidazo(4,5- -cjpirid-l-il, 2-butil-imidazo[4,5-c]pirid—1—il, 2-metil-iraidazo[4,5-b]pirid-3-il, 2- -metil-imidazof l,2-a]pirid-3-il, 2—etil— -imidazo[4,5-c]pirid-l-il, 7-metoxi-2-metil-imidazo[4,5-d]pirimid-3-il, 2-metil-imidazo[4,5-c]pirid-3-il, 2,4,6-trimetil-imidazo[4,5-c]pirid-l-il, 2,4-dimetil-imidazol-l-il, 2-metil-imidazol-l-il, 2,4,5-trimetil-imidazol-l-il, 4-metil-imidazol-l-il, 2-metil-pirid-3-il, 2,6-dimetil-pirid-3-il, 3,5-dimetil-l,2,1-triazol-l-il, 4-metil-oxazol-5-il, 2,4-dimetil-tiazol-5-il, 6-metil-imidazo[l,2-b]tiazol-5-il vagy 4-metil-tiazol-5-il-csoport, azzal jellemezve, hogy' megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1988. 09. 29.) 11. Az 1-4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, a következő (1) általános képletű vegyületek előállításéra 4-(2-klór-fenil)-l,4-dihidro-3-(etoxi-karbonil)-6-metil-2-[4- -(2-metil-imidazo[4,5-c]pirid-l-il)-fenil]-5-[N-(2-piridil)-karbamoil]piridint, 4-(2-klór-fenil)-l,4-dihidro-3-(etoxi-karbonil)-6-metil-2- -[4-(2-metil-imidazo(l,2-a]pirid-3-il)-fenil]-5- -[N-(2-piridil)-karbamoil]piridint, 4-(2-klór-fenil)-l,4-dihidro-3-(etoxi-karbonil)-6-metil-2-[4-(2,4,6-trimetil-imidazo[4,5-c)pirid-l-il)-fenil]-5-[N-(2-piridil)-karbamoil]piridint vagy' 4-(2-klói—fenil)-l,4-dihidro-3-(etoxi-karbonil)-6-metil-2-[2-(2-metil-imidazo[4,5- -c]pirid-l-il)-pirid-5-il]-5-[N-(2-piridil)-karbamoil]-piridin, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási komponenseket alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1988. 09. 29.) 12. Eljárás az (I) általános képletű vegyületek - a képletben R jelentése fenil- vagy egyszeresen vagy kétszeresen, egymástól függetlenül halogénatomnial, trifluor-metil- vagy cianocsoporttal helyettesített fenilcsoport, R1 jelentése hidrogénatom, piridil-, tiazolil—, Ci-4-alkil-, (Ci-4-alkilcsoporttal helyettesített fenil)-C)-4-alkilesoport, 48 HU 201061 B 26
