201058. lajstromszámú szabadalom • Eljárás heterociklusos tiometil- és szulfinil-metil-származékokat tartalmazó gyógyszerkészítmények és a hatóanyagok előállítására
25 Hü 201058 B 26 C) (Id) általános képletű imidazo-piridin-származékok, a képletben Z jelentése -CH~ csoport, Zi jelentése nitrogénatom A jelentése (b), (c) vagy (d) általános képletű csoport, azzal a megkötéssel, hogy ha A = (c) általános képletű csoport, akkor R7 és Rs jelentése mindig 1-4 szénatomos alkilcsoporttól eltérő, n értéke 0 vagy 1, azzal jellemezve, hogy olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Hét és A jelentése a tárgyi körben megadott, n értéke 0, egy Het-SH általános képletű vegyületet egy X-CH2-A képletű vegyülettel - a képletben Hét és A jelentése a tárgyi körben megadott és X jelentése halogénatom - poláris oldószer, így metanol, etanol vagy alkohol/víz elegy és tercier amin, Így trietil-amin jelenlétében vagy szervetlen bázis, így nátriumvágy kálium-hidroxid jelenlétében reagáltatunk, és kívánt esetben olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Hét és A jelentése a tárgyi körben megadott, és n értéke 1, a kapott vegyületet oxidálószerrel, így m-klór-perbenzoesavval, p-nitro-perbenzoesavval, hidrogén-peroxiddal, nátrium-metaperjodáttal, szelén-dioxiddal, mangán-dioxiddal reagáltatjuk szerves oldószer, így etanol, dimetil-formamid, dietil-éter, metilén-klorid kloroform, diklór-etán, benzol jelenlétében, és kívánt esetben a kapott (I) általános képletű vegyületet savaddiciós sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1987. 07. 31.) 3. A 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót kétfázisú rendszerben végezzük el. (Elsőbbsége: 1987. 07. 31.) 4. A 2. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében n értéke 0 vagy 1 és A jelentése 2-(3,5-dimetil-4’-metoxi)-piridil—, 2-benzimidazolil-, 2-(5-benzoil)-benzimidazolil-, 2-kinolinil-, 2-(4-metoxi)-piridil- vagy 2-(N,N-dimetil)-anilil-csoport, Hét jelentése l-metil-imidazol-2-il-csoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1987. 07. 31.) 5. A 2. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében n értéke 0 vagy 1, Hét jelentése l-fenil-imidazol-2-il-csoport és A jelentése 2-benzimidazolil-, 2—(3—inetíl, 4-metoxi)-piridil-, 2-(N,N-dimetil)-anililvagy 2-kinolil-csoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1987. 07. 31.) 6. A 2. igénypont szerinti eljárás olyan (1) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében n értéke 0 vagy 1, Hét jelentése l-(3-fluor-fenil)-imidazol-2-il-csoport és A jelentése 2-benzimidazolil-, 2-(3-metil, 4-metoxi)-piridil-, vagy 2-(N,N-dimetil)-anilil-csoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1987. 07. 31.) 7. A 2. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében n értéke 0 vagy 1, Hét jelentése l-(4-fluor-fenil)-imidazol-2-il-csoport, és A jelentése 2-benzimidazolil-, 2-(3-metil, 4-metoxi)-piridil-, vagy 2-(N,N-dimetil)anilil-csoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1987. 07. 31.) 8. A 2. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében t n értéke 0 vagy 1, Hét jelentése l-(2-klór-fenil)-imidazol-2-il-, l-(4-klór-fenil)-imidazolil-2-il-, l-(2-fluor-fenil)-imidazol-2-il-, l-(2-metoxi-fenil)-imidazol-2-il-, l-(4-metoxi-fenil)-imidazol-2-il-, l-(2-trifluor-metil-fenil)-imidazol-2-il-, és A jelentése 2-(N,N-dimetil)-anilil-csoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1987. 07. 31.) 9. A 2. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében n értéke 0 vagy 1, Hét jelentése 4,5-difenil-imidazol-2-il-csoport, és A jelentése 2-(3,5-dimetil, 4-metoxi)-piridil- vagy 2-(N,N-dimetil)-anilil-csoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1987. 07. 31.) 10. A 2. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében n értéke 0 vagy 1, Hét jelentése 6-purinil- és A jelentése 2-{3-metoxi, 6-metil)-piridil-csoport vagy 2-(4-metoxi-3-inetil)-piridil-csoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1987. 07. 31.) 11. A 2. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében n értéke 0 vagy 1, 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 15
