201054. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített pirrol-származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

HU 201054 B

43

44

c) R3 helyén 1-benziinidazolil-csoportot és X és Y helyén = O atomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén, valamely (V) általános képletű vegyületet (mely képletben R1, R2 R , R, R" és R7 jelentése a fent megadott) benzimidazol alkálifém-származékával reagáltatunk; majd kívánt esetben egy, az a)-c) eljárások valamelyike szerint előállított (I) általános képletű vegyületet egy vagy több alábbi átalakításnak vetünk alá:

(i) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén, amelyekben X és Y közül az egyik jelentése =0 és másik jelentése =S, a megfelelő (I) általános képletű vegyületet, amelyben X és Y jelentése =0, kénatom bevitelére alkalmas ágenssel reagáltatjuk;

(ii) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén, amelyekben X és Y közül az egyik jelentése = O és a másik jelentése (H, OH) csoport, a megfelelő (I) általános képletű vegyületet, amelyben X és Y jelentése = O, komplex fém-hidriddel redukáljuk;

(iii) R1 helyén alkil-, fenil-alkil-, alkoxi-alkilvagy hidroxi-alkil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén, a megfelelő, R1 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet a nitrogénatomon megfelelően helyettesítjük, előnyösen a megfelelő alkálifém-származék és alldlén-oxid reakciója vagy az R1 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyidet és valamely aldehid-dialkil-acetál sav jelenlétében vagy alkil-halogenid bázis jelenlétében történő reagáltatása, útján;

(iv) R4-R7 illetve R4-R7 jelentésében levő aminocsoportot alkanoil-amino-csoporttá acilezünk;

(v) R2 jelentésében levő hidrogénatom helyére alkilezéssel hidroxi-alkil-csoportot viszünk be;

(vi) R2 jelentésében levő alkil-tio-csoportot alkil-szulfiml-csoporttáoxidálunk;

(vii) R1 és/vagy R1 jelentésében levő alkon-alkil-csoportot hidroxi-alkil-tio-alkil-, merkapto-, alkil-tio-alkil-, fenil-tio-alkil- vagy karboxi-alkil-tioalkil-csoporttá alakítunk;

(viii) R1 és/vagy R1 jelentésében levő karboxialkil-csoportot alkoxikarbonil-alkil-csoporttá észterezünk: ,

(be) R1 és/vagy R1 jelentésében levő azido-alkilcsoportot amino-alkil-csoporttá redukálunk; és/vagy

(x) egy kapott bázikus jellegű (I) általános képletű vegyületet gyógyászatilag alkalmas savval képezett savaddíciós sóvá alakítunk. (Elsőbbség: 1988.02.10.)

3. Az 1. igénypont szerinti eljárás R1 helyén hidrogénatomot, alkil-, fenil-alkil-, alkoxi-alkil-, hidroxi-alkil-halogén-alkil-, amino-alkil-, monoalkil-amino-alkil-, dialkil-amino-alkil-, azido-alkil-, alkanoil-amino-alkil-, benzoil-amino-alkil-, alkilszulfonil-amino-alkil-, benzol-szulfonil-amino-alkil-, merkapto-alkil-, alkil-tio-alkil-, glükopiranozil-, karboxi-alkil-, alkoxi-karbonil-alkil-, aminokarbonil-alkil-, hidroxi-alkil-tio-alkil-, merkaptoalkil-tio-alkil-, fenil-tio-alkil- vagy karboxi-alkiltio-alkil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására — az alkil(tartalmú)cso5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

65

portok szénatomszámtartománya az 1. igénypont szerinti — azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1988. november 25.)

4. Az 1. igénypont szerinti eljárás R1 helyén alkilvagy amino-alkil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására — az alkil(tartalmú)csoportok szénatomszámtartománya az 1. igénypont szerinti — azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1988. november 25.)

5. Az 1. igénypon szerinti eljárás R1 helyén izotiocianáto-1-7 szénatomos-alkil-csoportot vagy (b) általános képletű csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására (ahol T jelentése —S—, V jelentése =NH és Z jelentése aminocsoport vagy T jelentése -NH-, V jelentése =NH vagy =NNO2 és Z jelentése aminocsoport), azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1988. november 25.)

6. Az 1-5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás R2 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1988. november 25.)

7. Az 1-6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás R3 jelentése halogénatommal, alkil-, alkoxi-, nitro-, amino-, alkil-tio-, alkil-szulfinil- vagy alkilszulfonil-csoporttal egyszeresen helyettesített fenilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1988. november 25.)

8. Az 1-6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás R3 heyén valamely (i) általános képletű csoportot tartalmazó (I) általános képlet^ vegyületek előállítására (mely képletben R1, R2, Rf, Rs, R6 és R7 jelentése R1, R2, R4, R5, R6 és R7 az 1. igénypontban megadott jelentésével azonos), azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1988. november 25.)

9. Az 1-8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás R4, R5, R°ésR7helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1988. november 25.)

10. Az 1-9. igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R1 jelentése metil-, 3-aminopropil- vagy 3-izotiocianáto-propil-csoport vagy (b) általános képletű csoport, ahol T jelentése -S-, V jelentése = NH és Z jelentése aminocsoport vagy T jelentése -NH-, V jelentése =NH vagy =NNÜ2 és Z aminocsoport és n értéke 3; R2 jelentése hidrogénatom; R3 jelentése egy klóratommal, brómatommal, metil-, metoxi-, trifluor-metil-, nitro-, amino-, metil-szulGnil- vagy metil-szulfonil-csoporttal egyszeresen helyettesített fenilcspport vagy (i) általános képletű csoport (ahol R* jelentése metilcsoport és R2, R4. R , R6 és R7 jelentése hidrogénatom) és R4, R , R6 és R7 jelentése hidrogénatom, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1988. november 25.)

23