201051. lajstromszámú szabadalom • Eljárás biszfenil-alkil-piperazin-származékok és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
f 1U 201051 B gokat reagálójuk. (Elsőbbsége: 1983.03. ?5.Q 5. A 4. igénypont szerinti eljárás Ró helyén hid rogénatomot, metilcsoportot, trifiuor-metil-csoportot, 1-4 szénatomos alkoxicsoportot, karbamoilcsoportot, nitrocsoportot vagy cianocsoportot és R7 helyén hidrogénatomot, metilcsoportot, metoxicsoportot, nitrocsoportot, halogénatomot, cianocsoportot vagy karbamoilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1988.03.25.) 6. A 4. igénypont szerinti eljárás Ró helyén hidrogénatomot, metilcsoportot vagy trifluor-metilcsoportot és R7 helyén 1-4 szénatomos alkoxicsoportot, nitrocsoportot, halogénatomot, cianocsoportot vagy karbamoilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol az R7 szubsztituens a 3-as helyzetben kapcsolódik, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1988.03.25.) 7. A 4. igénypont szerinti eljárás Ró helyén hidrogénatomot és R7 helyén hidrogénatomot, cianocsoportot, nitrocsoportot, 1-4 szénatomos alkoxicsoportot vagy karbamoilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1988.03.25.) 8. A 7. igénypont szerinti eijárás R7 helyén karbamoilcsoportot, hidrogénatomot, cianocsoportot vagy metoxicsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1988.03.25.) ' 9. Eljárás (I) általános képletű biszfenil-alkil-piperazin-származékok és farmakológiailag elfogadható sóik előállítására, a képletben Rl és R2 jelentése azonos vagy különböző, és lehet hidrogénatom vagy halogénatom, de legalább az egyik jelentése halogénatom, R3 és R4 jelentése azonos vagy különböző, és lehet hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, n értéke 2 vagy 3, A jelentése (a), (b), (c) vagy (d) általános képletű pirimidinil- vagy piridilcsoport, ahol R5 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy halogénatom, Ró és R7 jelentése azonos vagy különböző és lehet hidrogénatom, halogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport, 1-4 szénatomos alkoxi csoport, hodroxilcsoport, cianocsoport, nitrocsoport, trifluor-metil-csoport, -COOR8, -CONR9R10 vagy -CO-B általános képletű csoport, B jelentése (e) vagy (f) általános képletű csoport, m értéke 1,2 vagy 3, Rg, R9, Rio és Rn jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű vegyületet, a képletben Rí és R2 jelentése a tárgyi körben megadott, Y jelentése lehasadó csoport, egy (III) általános képletű vegyülettel reagáltatunk, a képletben R3, R4, A és n jelentése a tárgyi körben megadott, IC vagy b) valamely (IV) általános képletű vegyületet, a képletben Rj, R2, R3, R4 és n jelentése a tárgyi körben megadott, egy (V), (VI), (VII) vagy (VIII) általános képletű vegyülettel reagáltatunk, a képletekben R5, Ró és R7 jelentése a tárgyi körben megadott, Z jelentése lehasadó csoport, és a kapott (I) általános képletű vegyületet kívánt esetben farmakológiailag elfogadható sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1988.04.02.) 10. A 9. igénypont szerinti eljárás Rí és/vagy R2 helyén halogénatomot, előnyösen fluoratomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1987.04.02.) 11. Az 9. vagy 10. igénypont szerinti eljárás R3 és R4 helyén hidrogénatomot vagy metilcsoportot, előnyösen hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1987.04.02.) 12. A 9-11. igénypontok bármelyike szerinti eljárás A helyén (b) általános képletű csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1987.04.02.) 13. A 12. igénypont szerinti eljárás Ró helyén hidrogénatomot, metilcsoportot, trifluor-metilcsoportot, 1-4 szénatomos alkoxicsoportot, karbamoilcsoportot, nitrocsoportot vagy cianocsoportot és R7 helyén hidrogénatomot, metilcsoportot, metoxicsoportot, nitrocsoportot, halogénatomot, cianocsoportot vagy karbamoilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1987.04.02.) 14. A 12. igénypont szerinti eljárás Ró helyén hidrogénatomot, metilcsoportot vagy trifluor-metil-csoportot és R7 helyén 1-4 szénatomos alkoxicsoportot, nitrocsoportot, halogénatomot, cianocsoportot vagy karbamoilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol az R7 szubsztituens a 3-as helyzetben kapcsolódik, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1987.04.02.) 15. A 12. igénypont szerinti eljárás Ró helyén hidrogénatomot és R7 helyén hidrogénatomot, cianocsoportot, nitrocsoportot, 1-4 szénatomos alkoxicsoportot vagy karbamoilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1987.04.02.) 16. A 15. igénypont szerinti eljárás R7 helyén karbamoilcsoportot, hidrogénatomot, cianocsoportot vagy metoxicsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1987.04.02.) 17. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű biszfenÜ-alkil-piperazin-származékot vagy annak farmakológiailag elfogadható sóját, a képletben Ri, R2, R3, R4, n és A jelentése az 1. igénypontban megadott, 5 10 15 20 2.5 30 35 40 45 50 55 60 65 6
