201050. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5-szubsztituált kinolin- karbonsav-származékok és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
HU 201050 B zóanyagokat tartalmazzák, például poli(etilén-ghkol), zsír, például kakaózsír és hosszabb szénláncú észterek, például 14 szénatomos alkohol 16 szénatomos zsírsavval képzett észtere, vagy ezek keverékei. Kenőcsök, paszták, krémek és gélek a hatóanyagok mellett a szokásos hordozóanyagokat tartalmazzák, például állati és növényi zsírok, viaszok, paraffinok, keményítők, tragant, cellulóz-származék, poli(etilén-glikol), szilikon, bentonit, kovasav, talkum, dnk-oxid, illetve ezek keverékei. A {Müder és az aeroszolos készítmény a hatóanyag mellett a szokásos hordozóanyagokat tartalmazza, például tejcukrot, talkumot, kovasavat, alumínium-hidroxidot, kaldum-szilikátot és poliamid port, illetve ezek keverékeit. Az aeroszol készítmény tartalmazza továbbá a szokásos hajtóanyagokat, például klór-, fluor-szénhidrogéneket is. Az oldatok és emulziók a hatóanyagok mellett a szokásos hordozóanyagokat tartalmazzák, így oldószereket, oldásközvetítőket, emulgeátorokat, ilyen például a víz, etil-alkohol, izopropil-alkohol, etil-karbonát, etil-acetát, benzil-alkohol, benzilbenzoát, propilén-glikol, 1,3-butilén-glikol, dimetil-formami, olajok, elsősorban gyapotmagolaj, mogyoróolaj, kukoricacsíraolaj, olívaolaj, ricinusolaj, szezámolaj, továbbá glicerin, glicerin-formái, tetrahidrofuril-alkohol, poü(etilén-glikol) és szorbitánzsírsav-észter, illetve ezen anyagok keverékei. Parenterális adagoláshoz az oldatokat és emulziókat steril, vérrel izotóniás formában alkalmazzuk. A szuszpenziók a hatóanyagok mellett a szokásos hordozóanyagokat tartalmazzák, ilyenek például folyékony hígítószerek, így víz, etil-alkohol, propilén-glikoí, valamint szuszpendálószerek, például etoxilezett izosztearil-alkoholok, poli(oxi-etilén)szorbit és szorbitán észtere, mikrokristályos cellulóz, alumínium-mctahidroxid, bentonit, agar-agar és tragant, illetve ezek keverékei. A találmány szerint előállított gyógyszerkészítmények tartalmazhatnak még színezőanyagokat, konzerválószereket, valamint szag- és ízjavító adalékanyagokat, például borsmentaolajat és aukaliptuszolajat, valamint édesítőszereket, például szacharint A terápiás hatóanyagot a gyógyszerkészítmények előnyösen 0,1-99,5 tömeg%, elsősorban 0,5- 95 tömeg% mennyiségben tartalmazzák. A találmány szerint előállított gyógyszerkészítmények az új hatóanyagok mellett tartalmazhatnak 7 további gyógyászati hatóanyagokat is. Az új gyógyszerkészítmények előállítása során a szokásos módon járunk el, amelynek so/án a hatóanyagot és a hordozóanyagokat összekeverjük. Az új hatóanyagok embernek és állatnak adagolhatók orálisan, rektáüsan, parenterálisan (intravénásán, jntramuszkulárísan vagy szubkután), intraciszternáüsan, intravaginálisan, intraperitoneálisan, lokálisan (por, kenőcs, csepp) és testüregek fertőzésének terápiájára. Megfelelő készítmények az injekciós oldatok, orális adagolásra alkalmas oldatok és szuszpenziók, gélek, öntőformák, emulziók, kenőcsök vagy cseppek. Lokális adagoláshoz alkalmazhatók cfíalmoiQfpkus és dermatologikus készítmények, ezüst- és más sók, orrcseppek, szemkenőcsök, porok vagy oldatok. Állatok esetében a hatóanyagok adagolhatók a takarmánnyal vagy az ivóvízzel együtt megfelelő készítmény formájában. Alkalmazható továbbá gél, por, púder, tabletta, retard tabletta, premix, koncentrátum, granulátum, pellett-készítmény, kapszula, aeroszol, és emberi vagy állati inhaládós készítmény formájában. Végül az új hatóanyagok különböző hordozóanyagokba, így műanyagokba (lokális kezelésre alkalmas műanyagláncok), kollagénbe vagy csontcementbe bedolgozhatók. Az új hatóanyagok napi dózisa mind a humán mind az állatgyógyászat területén 0,5-500 mg/kg testtömeg, előnyösen 5-100 mg/kg testtömeg. Ezt a mennyiséget több adagban adagoljuk. Az egyes adagok a találmány szerinti hatóanyagot előnyösen 1-80 mg/kg testtömeg, előnyösen 3-30 mg/kg testtömeg mennyiségben tartalmazzák. Bizonyos esetekben mégis szükséges lehet az előírttól eltérő mennyiségek alkalmazása, a kezelt beteg fajtájától és testtömegétől, a betegség fajtájától és súlyosságától, az adagolás módjától, és időpontjától, valamint időtartamától függően. így bizonyos esetekben elegendő lehet kisebb mennyiségek adagolása is, m(g más esetekben nagyobb mennyiségek adagolása szükséges. Az optimális dózis és az alkalmazás módjának meghatározása szakember számára rutinfeladat. Az új hatóanyagok a szokásos készítményeik formájában és a szokásos koncentrációban adagolhatók a takarmánnyal, takarmánykészítményekkel, vagy az ivóvízzel együtt. így lehetővé válik Gramnegatfv vagy Gram-pozitív baktériumos fertőzések meggátlása, javítása és/vagy gyógyítása és igya fejlődés elősegítése, és a takarmányértékesités javítása. 8 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 5
