201046. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új benzodioxol-származékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
HU 201046 B ben R4 jelentése a tárgyi körben megadott — reagáltatunk, és kívánt esetben egy így kapott, (i) R4 helyén alkilcsoportot hordozó (IV) általános képletű vegyületet R4 helyén hidrogénatomot hordozóvá hidrolizálunk és/vagy (ii) X helyén kénatomot tartalmazó (IV) általános képletű vegyületet X helyén szulfinilcsoportot tartalmazóvá oxidálunk legalább egy mólekvivalens oxidálószerrel és/vagy (iii) X helyén kénatomot vagy szulfinilcsoportot tartalmazó (IV) általános képletű vegyületet X helyén szulfonilcsoportot tartalmazóvá oxidálunk legalább két mólekvivalens, illetve legalább egy mólekvivalens oxidálószerrel és/vagy (iv) R4 helyén hidrogénatomot hordozó (I-a) általános képletű vegyülettel gyógyászatilag elfogadható sót képzünk. (Elsőbbsége: 1987.03.03.) 3. Eljárás az (I-b) általános képletű vegyületek és gyógyászatilag elfogadható sóik előállítására, a képletben T jelentése hidrogénatom, U jelentése hidrogénatom, V jelentése R3 és W jelentése (XXV) általános képletű csoport, és az utóbbiban R1 és Rz egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy 1-6 szénatomot tartalmazó alkil-, fenii- vagy fenil-(l-4 szénatomos) alkilcsoportot jelentenek, n értéke 0 vagy 1, míg Y jelentése karboxilcsoport vagy -COON(R*)(R5) általános képletű csoport (ebben a képletben R4 és R5 egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomot tartalmazó ídkilvagy karboxi-metilcsoportot jelentenek) és R3 jelentése hidrogénatomot vagy 1-5 szénatomot tartalmazó alkil- vagy fenil-(l-4 szénatomos)alkilcsoport, azzal a megkötéssel, hogyha Y jelentése karboxilcsoport, akkor n értéke 1, azzal jellemezve, hogy bl) valamely (II) általános képletű vegyületet— a képletben R1, R2 és R3 jelentése a tárgyi körben megadott—a (Illa) képletű vegyülettel—reagáltatunk és így Y helyén karbonlcsoportot hordozó n= 0 értékű (I-b) általános képletű vegyületet állítunk elő, vagy b2) valamelv (V) általános képletű vegyületet— a képletben R , R2 és R3 jelentése a tárgyi körben megadott, míg Hal jelentése halogénatom — a (Illa) képletű vegyülettel reagáltatunk és így Y helyén 41 karbaxilcsoportot tartalmazó (I-b) általános képletű vegyületet, azaz valamely (VI) általános képletfi vegyületet állítunk elő, és kívánt esetben (i) valamely (VI) általános képletű vegyületet valamely (VII) általános képletű vegyülettel—a képletben R4 és R5 jelentése a tárgyi körben megadott — reagáltatunk és így Y helyén -COONRk5 általános képletű (I-b) általános képletű vegyületet állítunk elő, vagy (ii) valamely (VI) általános képletű vegyületet a (IX) képletű vegyülettel reagáltatunk és így Y helyén -COONR^R5 általános képletű csopmtot, de ezen belül R4 helyén hidrogénatomot és R5 helyén karboxi-metilcsoportot hordozó (I-b) általános képletű vegyületet állítunk elő és/vagy (iii) szabad karbooáksoportot hordozó (I-b) általános képletű vegyületet gyógyászatilag elfogadható sóvá alakítunk. (Elsőbbsége: 1987.09.28.) 4. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű benzodioxol-származékot — a képletben a helyettesítők jelentése az 1. igénypontban megadott — vagy gyógyászatilag elfogadható sóját a gyógyszergyártásban szokásosan használt hordozó- és/vagy segédanyagokkal összekeverve gyógyászati készítménnyé alakítunk. (Elsőbbsége: 1988.03.03.) 5. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 2. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű benzodioxol-származékot — a képletben a helyettesítők jelentése az 2. igénypontban megadott — vagy gyógyászatilag elfogadható sóját a gyógyszergyártásban szokásosan használt hordozó- és/vagy segédanyagokkal összekeverve gyógyászati készítménnyé alakítunk. (Elsőbbsége: 1988.03.04.) 6. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 3. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű benzodioxol-származékot — a képletben a helyettesítők jelentése az 3. igénypontban megadott — vagy gyógyászatilag elfogadható sóját a gyógyszergyártásban szokásosan használt hordozó- és/vagy segédanyagokkal összekeverve gyógyászati készítménnyé alakítunk. (Elsőbbsége: 1987.09.28.) 42 5 10 15 20 25 30 35 40 45 22
