201036. lajstromszámú szabadalom • Eljárás etanon-oximszármazékok és ilyen hatóanyagot tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

HU 201036 B

17 18

Pld.sz. R

Oximizomer

Add.só

Olvadáspont

43 üO

ff

»

198-200°C

44

2HC1

145-147°C

44’

E

146-148 ®C

SZABADALMI IGÉNYPONTOK

1. Eljárás új etanon-oximszármazékok és gyógyászatilag elfogadható sóik előállítására, amelyek (I) általános képleté-ben

R1 jelentése 5-7 szénatomos dkloalkilcsoport, fenil-(l-3 szénatomos)aralkilcsoport, amely adott esetben a fenilcsoporton 1-3 szénatomos alkilcsoporttal, vagy 1-6 szénatomos alkoxicsoporttal lehet helyettesítve; adott esetben halogénatommal, 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal vagy 1-4 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített fenil-tio-csoport; fenil-szulfonilcsoport, adott esetben a fenilcsoportján 1-4 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített fenil-szulfonil-amino-csoport, fenoxicsoport, a nitrogénatomján 2-5 szénatomos alkil-karbonil- vagy fenilcsoporttal helyettesített fenil-aminocsoport; vagy imidazol-l-il-csoport;

R2 jelentése hidrogénatom vagy 1-3 szénatomos alkoxi csoport;

R3 jelentése piperidinocsoport vagy 4-(l-4 szénatomos)-piperazinocsoport; vagy

R és R azokkal kapcsolódó fenilcsoporttal együtt alkot fenotiazin-2-ilcsoportot, N-acetil-fenotiazin-2-ilcsoportot, tiantrén-2-ilcsoportot, dibenzo-tiofén-3-il-csoportot, dibenzo-furán-3-il- 15 csoportot vagy (1) általános képletű csoportot, amely képletben R4 jelentése hidrogénatom vagy 1-3 szénatomos alkilcsoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelő (II) általános képletű amino-ketont — R1,1? és R3 jelentése a tárgyi körben megadott — 20 oximmá alakítjuk hidroxi-iminezés alkalmazásával

(a hidroxi-amint reagensként szabad bázis alakjában vagy hidrogén-kloridja alakjában használva) és kívánt esetben a szabad bázisként kapott reakcióterméket annak savaddíáós sójává alakítjuk.

25 2. Eljárás fekélyellenes új gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerint előállított, legalább egy (I) általános képletű vegyületet — R1, R2 és R^jelentése az 1. igénypontban megadott — a gyógyszergyártásban 30 szokásos hordozó és/vagy egyéb segédanyagokkal

gyógyászati preparátummá kikészítjük.

10