201032. lajstromszámú szabadalom • Eljárás transzglutaminázgátló izoxazolok és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
HU 201032 B metionil-, hisziidil-, lizil-, dihidroxi-fenil-aiatu! vagy 5-hidroxi-triptofanil-csoportot tartalmazó, egyébként a 7. igénypontban adott meghatározásnak megfelelő k CO-csoportot viselő (1) általános képletfi vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1987.03.13.) 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás 5-{N-[(2S)(6-metoxi-2-naftil)-propanoil]-L-tirozinamido-m etil}-(5S)-3-kl6r-4,5-dihidroizoxazol előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1987.03.13.) 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás 5-[Na-(2S)(2-naftil-acetil)-L-fenilalaninamido-metil]-3-üór -4,5-dihidroizaxazol előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulni vegyületeket alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1986.03.14.) 12. Az 1. igénypont szerinti eljárás 5-[N“-(parametori-benzil-ori-karbonil)-L-tirozinamido-metil ]-3-bróm-4,5-dihidroízoxazol azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1986.03.14.) 13. Az 1. igénypont szerinti eljárás ö-fN^l-naftil-acetil)-L-tirozinamido-metil]-(5S)-3-klór-4^-d ihidroizoxazol azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1986.03.14.) 14. Az 1. igénypont szerinti eljárás 5-[Na-(adamantil-on-karbonil)-L-fenilalaninamido-metü]-3 -bróm-4,5-dihidroizoxazol azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1986.03.14.) 15. Az 1. igénypont szerinti eljárás 5-[Na-(benzil-OJd-karboml)-L-glutaminsav-a-amido-metil]-3 -klór-4,5-dihidroizoxazol azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1986.03.14.) 16. Az 1. igénypont szerinti eljárás 5-[N“-(ben*1 >i- e;n-kai bősül)-L■5-/iiJroa-tíiptijfá.i.>.í.'!;«’' »* iJ-3-bróm-4,5-dihidroizoxazol azzal jellemei. hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyiteket alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1986.03.14.) 17. Az 1. igénypont szerinti eljárás ö-fN^N di(benzil-ori-karbonil)-L-(4-amino-fenil)-alanina mido-metil]-3-bróm-44-dihidroizoxazol azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1986.03.14.) 18. Az 1. igénypont szerinti eljárás 5-[N-(benzilori-karbonil)-L-para-tirozinamido-inetil]-(5S)-3- klór-4,5-dihidroizoxazol azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeke alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1986.03.14.) 19. Eljárás hatóanyagként (I) általános képletű —a képletben R1, R , R3 és X jelentése az 1. igénypontban megadott—vegyületet, ennek optikai ize - merjét vagy gyógyászati szempontból elfogadható savaddíciós sóját tartalmazó gyógyászati készítmény előállításiba, azzal jellemezve, hogy az 1-1S igénypontok bármelyike szerint előállított (I) általános képletű vegyületet vagy gyógyászati szem pontból elfogadható savaddíciós sóját valamely gyógyszerészeti vivőanyaggal, vagy egyéb gyógysze része ti célra alkalmas segédanyaggal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1987.03.13.) 20. Eljárás hatóanyagként (I) általános képletű — a képletben R , R , R3 és X jelentése a 2. igénypontban megadott—vegyületet, ennek optikai izo meijét vagy gyógyászati szempontból elfogadhat: savaddíciós sóját tartalmazó gyógyászati készít mény előállítására, azzal jellemezve, hogy a 2. igénypont szerint előállított (1) általános képletű vegyületet vagy gyógyászati szempontból elfogadható savaddíciós sóját valamely gyógyszerészeti vivőanyaggal, vagy egyéb gyógyszerészeti célra alkalmas segédanyaggal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1987.03.13.) n 5 10 15 20 25 30 35 40 45 17
