201024. lajstromszámú szabadalom • Eljárás aromatáz gátló hatású 4(5)-imidazol-származékok előállítására
HU 201024 B iii) kívánt esetben a kapott, az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (Ic) általános képletű vegyületet — a képletben R’, Ri, R2, Rí’, R2’, X és Y jelentése a tárgyi körben megadott — hidrogénezzük, amikor is az (1) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (le) általános képletű vegyületeket kapjuk — a képletben Ri, R2, Rl’, R2’, X és Y jelentése a tárgyi körben megadott iv) kívánt esetben a kapott, az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (Id) általános képletű vegyületet — a képletben Ri, R2, Rí’, R2’, X és Y jelentése a tárgyi körben megadott, R’jelentése (a) általános képletű csoport —, hidrogénezzük, amikor is az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (le) általános képletű vegyületet kapjuk — a képletben Ri, R2, Ri’, R2’, X és Y jelentése a tárgyi körben megadott —, vagy v) kívánt esetben a kapott, az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (I) általános képletű vegyületeket — a képletben Ri, R2, Ri\ R2’.R4, R5, Ró, X és Y jelentése a tárgyi körben megadott — erős bázissal és egy (XXII) általános képletű benzil-halogeniddel — a képletben R3 jelentése a tárgyi körben megadott — reagáltatjuk, amikor is az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (lg) általános képletű vegyületet kapjuk — a képletben Ri, R2, Ri\ R2’.R4, Rs, Ró, X és Y jelentése a tárgyi körben megadott —, vagy vi) kívánt esetben a kapott, az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (Ih) általános képletű vegyületet — a képletben R’, Ri, R2, Rí’, R2’, X és Y jelentése a tárgyi körben megadott — dehidratáljuk, amikor is az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (XII) általános képletű vegyületet — a képletben R’, Ri, R2, Rt’, R2’, X és Y jelentése a tárgyi körben megadott — kapjuk, vií) kívánt esetben a kapott, az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (XII) általános képletű vegyületet — a képletben R’, Ri, R2, Rl’, R2’, X és Y jelentése a tárgyi körben megadott —hidrogénezzük, amikor is az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (Id) általános képletű vegyületet kapjuk — a képletben R’, Rí, R2, Ri’, R2’, X és Y jelentése a tárgyi körben megadott —,vagy viii) kívánt esetben a kapott, az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (XII) általános képletű vegyületet — a képletben R’, Rí, R2, Rt’, R2’, X és Y jelentése a tárgyi körben megadott — hidrogénezzük, amikoris az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (le) általános képletű vegyületet kapjuk — a képletben R’, Rl, R2, Rl’, R2’, X és Y jelentése a tárgyi körben megadott —, majd kívánt esetben a kapott (I) általános képletű vegyületet — a képletben R’, Ri, R2, Rl’, R2’, X és Y jelentése a tárgyi körben megadott — gyógyászatiig alkalmas nemtoxikus savval savaddíciós sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1988.10.07.) 2. Eljárás az (I) általános képletű helyettesített imidazol-származékok — a képletben Rl, R2, Ri’, R2’ jelentése azonos vagy eltérő, és jelentésük hidrogénatom, metilcsoport vagy halo17 génatom, R’ jelentése hidrogénatom vagy (a) általános képletű csoport — e képletben R3 jelentése hidrogén- vagy halogénatom —, R4 jelentése hidrogénatom, R5 jelentése hidrogénatom vagy hidroxilcsoport vagy R4 és R5 együttes jelentése kötést, Ró jelentése hidrogénatom, X és Y azonos vagy különböző és jelentésük kötés, vagy egyenes szénláncú 1-2 szénatomos alkilcsoport — valamint e vegyületek gyógyászatiig elfogadható nemtoxikus savaddíciós sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy a) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (la) általános képletű vegyületek előállítására — a képletben R’, Ri, R2 jelentése a tárgyi körben megadott és n értéke 0-2 — egy (XXI) általános képletű 4(5)-imidazol-propionsav-alkil-észtert — a képletben R’ jelentése a tárgyi körben megadott és R jelentése alkilcsoport — (IV) általános képletű Grignard reagenssel — a képletben Rí és R2 jelentése a tárgyi körben megadott és n értéke 0-2 — reagáltatunk, vagy b) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (Ib) általános képletű vegyületek előállítására — a képletben R’, Ri, R2, Ri’, R2’ jelentése a tárgyi körben megadott, m és n értéke 0-2— egy (XXI) általános képletű imidazol-észtert egy (IV) általános képletű Grigjiard-vegyülettel reagáltatunk, és az így kapott (VII) általános képletű vegyületet egy (VIII) általános képletű Grignardreagenssel reagáltatunk — a képletekben R’, Rí, R2, Ri’, R2’ jelentése a tárgyi körben megadott, és m és n értéke 0-2—, i) majd kívánt esetben a kapott, az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (XIX) általános képletű vegyületet — a képletben R’, Rí, R2, Ri’, R2’, X és Y jelentése a tárgyi körben megadott —dehidratáljuk, amikor az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (Ic) általános képletű vegyületet kapjuk — a képletben R’, Rí, R2, Ri’, R2’, X és Y jelentése a tárgyi körben megadott, ii) kívánt esetben a kapott, az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (Ic) általános képletű vegyületet — a képletben R’, Ri, R2, Rí’, R2’, X és Y jelentése a tárgyi körben megadott — hidrogénezzük, amikor is az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (Id) általános képletű vegyületet — a képletben R’, Rj, R2, Rí’, R2’, X és Y jelentése a tárgyi körben megadott — kapjuk, vagy iii) kívánt esetben a kapott, az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (Ic) általános képletű vegyületet — a képletben R’, Rj, R2, Ri\ R2’, X és Y jelentése a tárgyi körben megadott — hidrogénezzük, amikor is az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (le) általános képletű vegyületeket kapjuk—a képletben Ri, R2, Rl’, R2’, X és Y jelentése a tárgyi körben megadott 5 iv) kívánt esetben a kapott, az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (Id) általános képletű vegyületet — a képletben Ri, R2, Ri’, R2’, 18 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 10
