201019. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4'-(9-akridinil-amino)-3'-metoxi-metán szulfonanilid és laktátja előállítására
(19) Országkód: HU SZABADALMI LEÍRÁS (11) Lajstromszám: 201 019 B MAGYAR KÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL (22) Bejelentés napja: 1988.06.08. (21) 2964/88 (33) PL (32) 1988.03J0. (31) P-271536 (41) (42) Közzététel napja: 1989.12.28. (45) Megadás meghirdetésének dátuma a Szabadalmi Közlönyben: 1990.09.28. SZKV/1990.09. (51) Int Cl5 CQ7D219/10 (72) Feltalálók: (73) Szabadalmas: dr. Konieczny Marek, Gdansk, Politechnika Gdanska, Gdansk (PL) dr. Cholady, Wieslaw, Wejherowo (PL) (54) ELJÁRÁS 4’-(9-AKRIDINIL-AMINO; 3 i ETOXI-METÁN SZULFONALINID ÉS LAKTÁTJA ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya új eljárás a tumorellenes hatású 4’-(9-akridmil-amino)-3’-metoxi-metánszulfonani lid (JV képlet) és laktátja előállítására N-fenil-antranilsavból és 4-nitro-o-anizidinból. Az eljárást úgy végzik, hogy az N-fenil-antranilsavat aprotikus oldószerben klórozzák, a kapott N-fenil-antranilkavkloridot aprotikus oldószerben feleslegben lévő 4- niiro-o-anizidinnel a /II/ képletű N-fenil-antranilsav-N’-(2-metoxi-4-nitro-fenil)-amiddá kondenzálják, amelyet izolálnak, hidrogéneznek és mezilezéssel aprotikus oldószerben a (III) képletű N-fenil-antranilsav-N’-(4-metánszulfonamido-2-meto xi-fenil)-amiddá alakítanak, a kapott vegyületet izolálják és tisztítják, majd foszfor-on-kloriddal gyűrűzárással 4’-(9-akridinil-amino)-3’-metoximetánszulfonaniliddé alakítják, a nyersterméket alkálifém-hidroxid vizes oldatából és valamely vízzel elegyedő szerves oldószerből álló keverékben oldják, az alkálifém-hidrogén-lurbonát vizes oldatával kicsapják, és dimetil-acetamid/víz keverékéből kristályosítják, végül (kívánt esetben) a kapott 4’(9-akridinil-amino)-3’-meton-metánszulfönanili det tejsavban oldják, és valamely vízzel elegyedő szerves oldószerrel, előnyösen dioxánnal, tetrahidrofuránnal, metanollal vagy etanollal a kész laktátot kicsapják. A leírás terjedelme: 3 oldal, 1 ábra HU 201 019 B
