201015. lajstromszámú szabadalom • Eljárás piridin-származékok előállítására
HU 201015 B razolil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületté alakítunk, vagy vií) egy kapott (I) általános képletű vegyületet, amelyben A N-hidroxi-karbamoil-csoportot és Rí karboálcsoportot jelent, 14-18 szénatomos alkanollal az A helyén N-(14-18 szénatomos)alkoxi-N(14-18 szénatomos)-alkil-karbamoil-csoportot és Rí helyén 14-18 szénatomos alkori-karbonil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületté alakítunk, vagy viii) egy' kapott (I) általános képletű vegyületet, amelyben A 5-tetrazolil- és Rt karboxilcsoportot jelent, (1-4 szénatomos)alkil-2-halogén-2-(l- 4 szénatomos)alkoxi-acetáttal az A helyén 2-[l-(l- 4 szénatomos)alkoxi-karbonil-l-(l-4 szénatomos)alkoxi-metil]-5-tetrazolil-csoportot és Rí helyén l-(l-4 szénatomos)alkoxi-karbonil-l-(l- 4 szénatomos) alkoxi-metoxi-karbonil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületté alakítunk és kívánt esetben egy kapott sót szabad vegyületté alakítunk és kívánt esetben egy kapott sót szabad vegyületté vagy másik sóvá alakítunk, és/vagy a kapott (I) általános képletű szabad vegyületet sóvá alakítjuk és/vagy a sztereoizomerek vagy optikai izomerek elegyeként kapott anyagot az egyes sztereoizomerekre vagy enantiomer elegyekre választjuk szét, és/vagy az enantiomer elegyeket optikai izomerekre választjuk szét. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek vagy tautomerjeik vagy savaddíciós sóik előállítására, amelyeknek a képletében A N-hidroxi-karbamoil-csoport, 5-tetrazoIilcsoport, karboxicsoport, l-(l-4 szénatomos)alkoxi-karbonil-l-(l—4 szénatomos)alkoxi-metil-karbonil-csoport vagy (1-4 vagy 14-18 szénatomos)alkoxi-karbonil-csoport, Rt karboxicsoport, (1-4 vagy 14-18 szénatomos)alkoxi-karbonil-csoport vagy (1-(1—4 szénatomos)alkoxi-karbonil-l-(l-4 szénatomos)alkoximetoxi-karbonil-csoport, R2 és R3 hidrogénatom vagy R2 és R3 együtt l,3-butadien-l,4-ilén-csoport, azzal a feltétellel, hogy ha A N-hidroxi-karbamoil- és Rí metoxi-karboml-csoportot jelent vagy ha A karboxi- vagy (1-4 vagy 14-18 szénatomos)alkoxikarbonil-csoportot jelent, R2 és R3 együtt 1,3-butadlen-l,4-ilén-csoport,űzzfl/;e//emezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek, tautomerjeik vagy savaddíciós sóik előállítására, amelyeknek a képletében A N-hidroxi-karbamoil-csoport, -C( = N-OH)NH2 képletű csoport, -C( = NH)-NH(l-4 szénatomos)alkil-csoport, -C( = NH)-0-(l-4 szénatomos)-alkil-, 3-7 szénatomos alkanoilcsoport, 1-(N-21 hidroxi-imino)-(2-5 szénatomos)alkil-csoport, 4,5- dihidro-2-(tia, oxa, imida)zolil-csoport, 2-tiazolilcsoport, 2-imidazolil-csoport, l-(l-4 szénatomos) alkil-4,5-dihidro-2-imidazolil-csoport, 2-benzotiazolil-csoport, 5-tetrazolil-csoport, Rl karboxicsoport vagy (1-4 szénatomos) alkoxikarbonil-csolport, R2 hidrogénatom, (1-4 szénatomos)alkilcsoport, 5-7 szénatomos cikloalkilcsoport vagy fenilcsoport, azzal a feltétellel, hogy R2 hidrogénatomtól eltérő jelentésű, ha A N-hidroxi-karbamoil-csoport és Rt metoxi-karbonil-csoport; és R3 hidrogénatom vagy R2 és R3 együtt l,3-butadien-l,4-ilén-csoportot jelent, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek és savaddíciós sóik előállítására, amelyeknek a képletében A N-hidroxi-karbamoil-csoport, 5-tetrazolilcsoport vagy karboxicsoport, Rl karboxicsoport vagy (1-4 szénatomos)alkoxikarbonil-csoport, R2 hidrogénatom vagy (1-4 szénatomos) alkilcsoport, azonban mindenképpen(l-4 szénatomos)alkilcsoport, azonban mindenképpen (1-4 szénatomos)alkilcsoport, ha A N-hidroxi-karbamoil-csoport és Rí metoxi-karbonil-csoport, vagy ha A karboxicsoport; és R3 hidrogénatom, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás 5-karboxi-2-N- hidroxi-karbamoil-pirimidin vagy gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás 4-karboxi-l-(5- tetrazolil)-izokinolin vagy gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás 5-karboxi-2-(5- tetrazolil)-piridin vagy gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás hexadecil-2-(5- tetrazolil-piridin-5-karboxilát vagy gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás di(l-etoxi-karbonil-l-etoxi-metil)-piridin-2,5-dikarboxilát vagy gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. 22 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 12
