201006. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tioformamid-származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

HU 201006 B

fenil-(l-4- szénatomos)alkilcsoport —, azzal jellemezve, hogy olyan (I) általános képletű vegyületek, amelyekben X jelentése karbonilcsoport vagy

C = NOR1 általános képletű csoport, amelyben R1 jelentése azonos a fentiekben meghatározottakkal, és R és Ár jelentése azonos a fentiekben meghatározottakkal, egy (III) általános képletű vegyületet — a képletben X’ jelentése karbonilcsoport vagy a fentiekben meghatározott =C = NOR1 csöpögés Ar jelentése azonos a fentiekben meghatározottakkal — eagáltatunk olyan (IV) általános képletű izotiocianátvegyülettel, amelyben R jelentése 1-4 szénatomos egyenes vagy elágazó láncú alkilcsoport;

majd kívánt esetben

i) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében X jelentése hidroximetilén-csoport és Y, R és Ar jelentése azonos a fentiekben meghatározottakkal, egy kapott (I) általános képletű vegyületet, amelyben X jelentése karbonilcsoport és Y, R és Ar jelentése azonos a fentiekben meghatározottakkal, redukálunk; vagy

ii) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében X jelentése a fentiekbne meghatározott =C = NOR1 általános képletű csoport, R és Ar jelentése azonos a fentiekben meghatározottakkal, egy kapott (I) általános képletű vegyületet—a képletben X jelentése karbonilcsoport —reagáltatunk vagy egy ÍV) általános képletű vegyülettel — a képletben R1 jelentése azonos a fentiekben meghatározottakkal — vagy ennek valamilyen savaddíciós sójával.

2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében X jelentése karbonilcsoport vagy az 1. igénypontban meghatározott =C = NOR1 általános képletű csoport, R, R1 és Ar az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk.

3. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben Árjelentése fenil-, 4-klór-fenil-, 3-trifluor-metil-fe-9

nil-, 3-nitro-fenil-, 3,4-diklór-fenil- vagy 2-naftilcsoport, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk.

4. Az 1-3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás a (II) általános képletű transzvegyület előállítására — a képletben R és Ar jelentése azonos a fentiekben meghatározottakkal—azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületeket reagáltatunk.

5. Az 1. igénypont szerinti eljárás

A (±)-N-metil-2-oxo-l-fenil-ciklohexán-karbotioamid;

B (±)-tra/JSZ-N-metil-2-hidroxi-imino-l-fenilciklohexán-karbotioamid;

C (±)-auO-N-metil-2-hidroxi-imino-l-fenilciklo-hexan-karbotioamid;

D ( ± )-ű/U/-N-mctil-2-metoxi-imino-l-fenil-ciklohexán-karbotioamid;

E ( ± )-N-metil-2-oxo-l-(4-klór-fenil)-ciklohexán-karbotioamid;

F ( ± )-N-metil-2-oxo-l-(3-trifluor-metil-fenil)ciklohexán-karbotioamid;

G (±)-anf/-N-metil-2-benzil-oxi-imino-l-(3,4- diklór-fenil)-ciklohexán-karbotioamid;

H ( ±)-onfi-N-metil-2-(4-fluor-benzil-oxi-imino)-l-fenil-ciklohexán-karbotioamid;

I (±)-N-metil-2-oxo-l-(2-naftil)-cikIohexánkarbotioamid;

J ( ±)--N-metil-2-oxo-l-(3,4-diklór-fenil)-ciklohexán-karbotioamid;

K (±)-N-metil-2-oxo-l-(3-nitro-fenil)-ciklohexán-karbotioamid vegyületek előállítására azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületeket reagáltatunk.

6. Eljárás gyógyszerkészítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet — a képletben a különböző szimbólumok jelentése azonos az 1. igénypontban meghatározottakkal — a szokásos gyógyszerkészítményekké dolgozzuk fel.

10

5

10

15

20

25

30

35

40

6