201005. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új N-szubsztituált merkapto-propánamid-származékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
HU 201005 B , vagy fenilcsoport, és az utóbbi egy vagy kettő halogénatommal vagy 1-4 szénatomot tartalmazó alkil-, 1-4 szénatomot tartalmazó alkoxi- vagy di(l- 4 szénatomot tart aim azó)alkil-aminocsoporttal helyettesített, X jelentése olyan meta-feniléncsoport, amely egy vagy kettő halogénatommal vagy 1-4 szénatomot tartalmazó alkil-, 1-4 szénatomot tartalmazó alkoxi-, hidroxi-, pirrolidinil-, piperidil-, morfolinilvagy di(l—4 szénatomot tartalmazó)alkil-aminocsoporttal adott esetben helyettesítve van, és R3 jelentése karboxi-, az alkil részben 1-7 szénatomot tartalmazó alkoxi-karbonil- vagy benzil-oxikarbonilcsoport, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási vegyületeket használunk. (Elsőbbsége: 1988.08.10.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletö vegyületek előállítására, amelyek képletében Rl jelentése az alkil részben 1-6 szénatomot tartalmazó alkoxi-karbonil-tio-, a cikloalkil részben 4-8 szénatomot tartalmazó cikloalkil-karbonil-tio-, benzoil-tio-, fenil-(l-4 szénatomot tartalmazó)alkanoil-tio-, feaoxi-(l-4 szénatomot tartalmazó)alkanoil-tio-, naftil-karbonil-tio-, piridil-karboniltio-, furil-karbonil-tio-, tienil-karbonil-tio-, tienil(1-4 szénatomot tartalmazó) alkanoil-tio-, di(l—4 szénatomot tartalmazó)alkil-amino-karbonil-tiovagy olyan amino-(l-4 szénatomot tartalmazó)alkanoil-tiocsoport, amely adott esetben (l-ő szénatomot tartalmazó)alkoxi-karbonil- vagy (4-8 szénatomot tartalmazó)cikloalkil-karbonilcsoporttal helyettesített, W jelentése 1-4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, R2 jelentése 1-5 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, X jelentése trifluor-metil-, pirrolidinil-metilvagy di(l—4 szénatomot tartalmazó)alkil-aminometil-csoporttal helyettesített meta-feniléncsoport vagy halogénatommal vagy hidroxilcsoporttal helyettesített para-feniléncsoport, és R3 jelentése (1-4 szénatomot tartalmazó)alkoxikarbonil-oxi-karbonil-, di(l—4 szénatomot tartalmazó)alkil-amino-karbonil-oxi-karbonil-, a inetilén részben és/vagy a karboxilcsoport hidrogénatomján egy vagy kettő benzilcsoporttal adott esetben helyettesített karboxil-metil-amino-karbonilcsoport vagy az alkoxi rész ómega-helyzetében egy vagy kettő halogénatommal vagy 4-8 szénatomot tartalmazó cikloalkil-, piperidil-, (1-4 szénatomot tartalmazó)alkil-piperidil-, di(l—4 szénatomot tartalmazó)alkil-amino-, di(l-4 szénatomot tartalmazó)alkil-amino-karbonil-, piridil-, ciano-, fenoxi-, 1-6 szénatomot tartalmazó)alkoxi-karbonil-aniino-(l—4 szénatomot tartalmazó)alkil-fenil-, amino(l-4 szénatomot tartalmazó) alkil-fenil-, hidroxivagy az alkanoil részben 13-17 szénatomot tartalmazó alkanoil-oxi-metilcsoporttal helyettesített, az alkil részben 1-4 szénatomot tartalmazó alkoxikarbonilcsoport, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási vegyületeket használunk. (Elsőbbsége: 1988.12.02.) 5. A 2. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általá83 nos képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Rl jelentése merkapto- vagy 2-5 szénatomot tartalmazó alkanoil-tiocsopórt, X jelentése meta-femléncsoport és R3 jelentése karboxilcsoport, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási vegyületeket használunk. (Elsőbbsége: 1987.12.03.) 6. A 3. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Rí jelentése merkapto- vagy 2-5 szénatomot tartalmazó alkanoil-tiocsoport, R2 jelentése fenilcsoport, X jelentése 1-4 szénatomot tartalmazó alkilcsoporttal helyettesített meta-feniléncsoport, és R3 jelentése karboxilcsoport, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási vegyületeket használunk. (Elsőbbsége: 1988.08.10.) 7. A 6. igénypont szerinti eljárás az (I) általános képlet alá eső 3-/(2-propionil-tio-metil-3-fenil-propionil)-amino/-5-metil-benzoesav előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási vegyületeket használunk. (Elsőbbsége: 1988. 08.10.) 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletö vegyületek előállítására, amelyek képletében Rl jelentése merkapto-, 2-5 szénatomot tartalmazó alkanoil-tio-, benzil-karbonil-tio- vagy furilkarbonil-tiocsoport, W jelentése hidrogénatom, R2 jelentése 2-5 szénatomot tartalmazó alkilcsoport vagy adott esetben hidroxilcsoporttal vagy 1-4 szénatomot tartalmazó alkilcsoporttal helyettesített fenilcsoport, X jelentése adott esetben 1-4 szénatomot tartalmazó alkilcsoporttal helyettesített meta-feniléncsoport, és R3 jelentése karboxilcsoport, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási vegyületeket használunk. (Elsőbbsége: 1988.12.02.) 9. Eljárás fájdalomcsillapító hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet — a képletben Rl, W, R2, X és Rd jelentése az 1. igénypontban megadott — a gyógyszergyártásban szokásosan használt hordozó- és/vagy egyéb segédanyagokkal összekeverjük és gyógyászati készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1988.12.02.) 10. Eljárás fájdalomcsillapító hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 2. igénypont szerinti eljárással előállított (1) általános képletű vegyületet — a képletben Rl, W, R2, X és Rd jelentése az 2. igénypontban megadott — a gyógyszergyártásban szokásosan használt hordozó- és/vagy egyéb segédanyagokkal összekeverjük és gyógyászati készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1988.12.03.) 11. Eljárás fájdalomcsillapító hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 3. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet — a képletben Rl, W, R2, X és Rd jelentése az 3. igénypontban megadott — a gyógyszergyártásban szokásosan használt hordozó- és/vagy egyéb segédanyagokkal 84 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 43
