201003. lajstromszámú szabadalom • Eljárás indánszármazékok és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
HU 201003 B ■j o t letet — a képletben R és R jelentése a tárgyi körben megadott és R6 jelentése Ci-4-alkoxi-karbonil-fenil-csoport vagy Ci-5-alkilcsoport, amely Cí-4-aíkoxi-karbonil-csoporttal, Ci-4-alkoxi-karbonil-fenil-csoporttal vagy Ci-4-alkoxi-karbonil- Cs-ő-cikloalkil-csoporttal van helyettesítve — hidrolizálimk és ii) kívánt esetben a kapott terméket gyógyászatilag elfogadható sójává alakítjuk. (Elsőbbsége: 1988.11.18.) 3. Eljárás az (I) általános képletű indánszármazékok — a képletben R1 jelentése adott esetben C1-4 alkil-, C1-4 alkotócsoporttal, halogénatommal, trifluor-metil-, vagy nitrocsoporttal helyettesített fenilcsoport, nafitilvagy tienilcsoport és R2 jelentése hidroxi-metil-csoport vagy (a) általános képletű csoport — a képletben R3 jelentése hidrogénatom vagy Ci-4-alkilcsoport és R4 jelentése C3-6 cikloalkil-, C1-4 alkotd-karbonil-fenil-, karboxil-fenil-, tetrazolil-, Ci^t-alkil-csoport, vagy Ci-4-alkoxi-karbonil-, karboxil- vagy karboxi-C3-6-cikloalkil-csoporttal helyettesített Ci-5-alkilcsoport — valamint gyógyászatiig elfogadható sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) egy (II) általános képletű 2-amino-indánszármazékot — a képletben R2 jelentése a tárgyi körben megadott — vagy sóját egy (III) általános képletű szulfonsawal—a képletben R1 jelentése a tárgyi körben megadott—vagy reakcióképes származékával kondenzálunk, vagy b) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (la) általános képletű vegyületek előállítására — a képletben R1 jelentése a tárgyi körben megadott — egy (IV) általános képletű vegyületet — a képletben R1 jelentése a tárgyi körben megadott — redukálunk, vagy c) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (Ib) általános képletű vegyületek — a képletben R1, R3 és R4 jelentése a tárgyi körben megadott — előállítására egy (IV) általános képletű vegyületet — a képletben R1 jelentése a tárgyi körben megadott — vagy reakcióképes származékát egy (V) általános képletű aminnal — a képletben R3 és R4 jelentése a tárgyi körben megadott — vagy sójával kondenzálunk, és i) kívánt esetben az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (Ic) általános képletű indánszármazékok — a képletben R1 és R3 jelentése a tárgyi körben megadott és R5 jelentése karboxi-fenil-csoport vagy Ci-s-alkilcsoport, amely larboxilcsoporttal, karboxi-fenil-csoporttal vagy karbon-C3-6-cikloalkil-csoporttal van helyettesít29 ve —, előállítására egy (Id) általános képletű vegyületet — a képletben R1 és R3 jelentése a tárgyi körben megadott és R6 jelentése Ci-4-alkoxi-karbonil-fenil-csoport vagy Ci-5-alkilcsoport, amely Ci-4-alkoxi-karbonil-csoporttal, Ci-4-alkoxi-karbonil-fenil-csoporttal vagy Ci-4-alkoxi-karbonil- C3-6-cikloalkil-csoporttal van helyettesítve — hidrolizálunk és ii) kívánt esetben a kapott terméket gyógyászatiig elfogadható sój ává alakítjuk. (Elsőbbsége: 1988. 06.21.) 4. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamilyen 1. igénypont szerint előállított (il) általános képletű vegyületet — a képletben R\ R , R3 és R4 jelentése az 1. igénypontban megadott — a gyógyászatban szokásos segédanyagokkal gyógyászati készítményekké alakítunk. (Elsőbbsége: 1988.11.17.) 5. A 4. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként R1 helyén klór-fenil-csoportot és R4 helyén karboxi-fenil-csoportot vagy karboxi-(l-4 szénatomos-alkil)-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet vagy ennek gyógyászatiig elfogadható sóját alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1988.11.17.) 6. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamilyen a 2. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet— a képletben R1, R , R3 és R4 jelentése a 2. igénypontban megadott — a gyógyászatban szokásos segédanyagokkal gyógyászati készítményekké alakítunk. (Elsőbbsége: 1987.11.18.) 7. A 6. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként R1 helyén klór-fenil-csoportot és R4 helyén karboxi-fenil-csoportot vagy karboxi-(l-4 szénatomos-alkÍl)-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet vagy ennek gyógyászatiig elfogadható sóját alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1987.11.18.) 8. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamilyen, a 3. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet— a képletben R1, R2, R3 és R4 jelentése a 3. ighénypontban megadott — a gyógyászatban szokásos segédanyagokkal gyógyászati készítményekké alakítunk. (Elsőbbsége: 1988.06.21.) 9. A 8. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként R1 helyén klór-fenil-csoportot és R4 helyén karboxi-fenil-csoportot vagy karboxi-(l-4 szénatomos-alkil)-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet vagy ennek gyógyászatilag elfogadható sóját alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1988. 06.21.) 30 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 16
