200996. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-(3',4'-dimetoxi-cinnamoil)-antranilsav (tranilast) előállítására

HU 200996 B

SZABADALMI IGÉNYPONTOK

1. Eljárás I képletű N-(3\4’-dimetoxi-cmnamoil)-antranilsav (tranilast) előállítására, azzal jellemezve, hogy egy ü általános képletű - a képletben 5 R jelentése 1-4 szénatomszámú alkilcsoport - 3,4- dimetoxi-fenil-metilén-malonsav-inonoalkilészter bői ismert módon savkloridot képezünk, majd egy Dl általános képletű - a képletben R1 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomszámú alkilcsoport - 10

vegyülettel reagáltatjuk, majd a kapott IV általános képletű - a képletben R1 jelentése a fenti - N-(3’,4’dimetoxi-karbonil-cinnamoil)-antranilsav-észtert lúgosán hidrolizáljuk és a kapott V képletű N-ß’A*-7

dimetoxi-2-karboxi-cinnamoil)-antranilsavat báa kus katalizátor, előnyösen szekunder-amin jelenlétében szerves oldószer alkalmazása nélkül dekarboxilezzük.

2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a dekaiboxilezéshez az V képletű vegyület geometriai izometjeinek keverékét használjuk.

3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a dekarboxilezést78-180°C-on, előnyösen 100-125 °C-on végezzük.

4. Az 1-3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy báziltus katalizátorként az V képletű vegyületre számítva 0,05-2,0, előnyösen 1,0 mól piperidint alkalmazunk.

8

5