200992. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fenoxi-propanol-amin-származékok és ezeket a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
Hü 200992 B OR4, -0-(CÍÍ2)t-Ü-(CH2)t-R'\ -0(CH2)v-N NR6 csoportot vagy benziloxi-csoportot tartalmazó (I) általános képletfi éterek előállítására a megfelelő (I) általános képletű fenolt a megfelelő meziláttal vagy halogeniddel éterezzük; vagy (I) általános képletű R1 vagy R11 helyén -COOH általános képletű csoportot tartalmazó karbonsavak előállítása esetén, egy megfelelő észtert elszappanosítunk; és/vagy (ii) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol a képletben R jelentése 1-4 szénatomos alkanoil- vagy fenil-(l-4 szénatomos)-alkanoil-csoport; egy (I) általános képletű vegyületet, ahol a képletben R jelentése hidrogénatom, alkanoilezzük, és/vagy (iii) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol a képletben T jelentése (T) általános képletű csoport, egy T helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet valamely (II) áltlaános képletű epoxiddal reagáltatunk; és/vagy (iv) egy (I) általános képletű vegyületet gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóvá alakítunk. (Elsőbbség: 1984.09.7.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) álta lános képletű vegyületek előállítására, amelyekben a Z fenilcsoportban levő R11 szubsztituens jelentése hidroxilcsoport vagy szulfamoilcsoport vagy egy R1 csoport vagy -Ó-(CH2)q-OH vagy -O(CH2)t-0-(CH2)t-R5 csoport és R5 jelentése hidrogénatom vagy fenilcsoport és a többi szimbólum jelentése az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1983.10.19.) 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás R helyén hidrogénatomot tartalmaz (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1984.09.7.) 4. Az 1-3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben X1 jelentése fenoxi-metil-csoport és X2 jelentése fenoxi-metil- vagy fenilcsoport; különösen olyanok, amelyekben az a szénatom, amelyhez X1 va©’ X2 fenoxi-metil-csoport kapcsolódik, S-konfigurációjű, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1984.09.7.) 5. Az 1-4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben Y metilcsoportot képvisel és különösen olyanok, amelyekben az Y metilcsoportot hordozó szénatom R-konfigurációjú, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1984.09.7.) 6. Az 1-5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan vegyületek előállítására, amelyekben Z jelentése karbamoil-, metoxi-karbonil- vagy 2-(etoxi vagy metoxi)-karbonil-l-metil-vinil-csoporttal helyettesített fenil- vagy tienilcsoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1984.09.7.) 7. Az 1-5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben Z jelentése 6-hidroxi-hexiloxi-, 25 2-fenoxi-2-etoxi- vagy (etoxi vagy metoxi)-karbonilmetoxi-csoporttal helyettesített fenilcsoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1984.09.7.) 8. Az 1-5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás T helyén hidrogénatomot Z helyén p-hidroxifenil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1984.09.7.) 9. Az 1-7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R jelentése hidrogénatom, X1 jelentése fenoxi-metil-csoport, X2 jelentése fenoximetil- vagy fenilcsoport, Y jelentése metilcsoport és Z jelentése karbamoil-, metoxikarboml- vagy 2-/etoxi vagy metoxi/-karbonil-l-metil-vinil-csoporttal helyettesített fenil- vagy tienilcsoport vagy 6-hidroxi-hexiloxi-, 2-fenetoxi-2-etoxi- vagy (etoxi vagy metoxi)-karbonil-metoxi-csoporttal helyettesített fenilcsoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1984.09.7. ) 10. Az 1-5. és 8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R és T hidrogénatomot, X1 fenoxi-metil-csoportot, Y metilcsoportot és Z phidroxi-fenil-csoportot jelent, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1984.09.7.) 11. Az 1-10. igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben az Y metilcsoportot hordozó szénatom R-konfigurációjú, az X1 vagy X2 fenoximetil-csoportot hordozó szénatom S-konfigurációjú és az X2 fenilcsoportot hordozó szénatom R- konfigurációjú, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1984.09.7. ) 12. Az 1. igénypont szerinti eljárás, l,l’[[(R)-ametil-p-[2-(fenetoxi)-etoxi]-fenietil]-iminoj-bisz-[ (S)-3-fenoxi-2-propanol] vagy (S)-l-[[(R)-a-metil-p-[2-(etoxi-etoxi)-fenil]-a mino]-3-fenoxi-propanol előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1984.09.7.) 13. Az 1. igénypont szerinti eljárás (E)-p-[(R)-2- [bisz-[(RS)-2-hidroxi-3-fenoxi-propil]-amino]-pr opilj-p-metil-fahéjsav-metilészter, p-[(R)-2-[bisz-[(RS)-2-hidroxi-3-fenoxi-propil ]-amino]-propil]-benzoesav-metilészter, 6-[p-(R)-[bisz-[(S)-2-hidroxi-3-fenoxi-propil]amino]-propil]-fenoxi-l-hexanol, 2-[p-[2-[[(RS)-2-hidroxi-3-fenoxi-propil]-amin o]-propil]-fenoxi]-ecetsav-metilészter, (E)-p-[(R)-2-[[(RS)-2-hidroxi-3-fenoxi-propil]-amino]-propil]-p-metil-fahéjsav-metilészter, p-[(R)-3-[[(RS)-2-hidroxi-3-fenoxi-propil]-ami no]-propil]benzamid, p-[(R)-2-[[(RS)-2-hidroxi-3-fenoxi-propil]-ami no]-propil]-benzoesav-metilészter, p-[)R)-2-[[(S)-2-hidroxi-3-fenoxi-propil]-amin o]-propil]-fenol vagy 6-[p-[(R)-2-[[(S)-2-hidroxi-3-fenoxi-propil]-a mino]-propil]-fenoxi]-fexanol 26 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 14
