200933. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a csontritkulás megelőzésére és kezelésére alkalmas gyógyszerkészítmény előállítására
HU 200933 A A találmány tárgya eljárás a csontritkulás (oszteoporízis) megelőzésére és kezelésére alkalmas gyógyszerkészítmény előállítására. A csontritkulást általában az öregedés szükségszerű velejárójának tartják, ami kettős hiba, mert egyrészt egészen fiatal is szenvedhet csontritkulásban, másrészt nem minden idős ember oszteoporózisos. Más, általánosan elterjedt nézet szerint a csontritkulást (legalább a nőkét) a nemihorbontermelés klimaxkori megszűnése okozza. Mindkét nézetre még visszatérünk. A csontrikulás gering- és ízületi fájdalmakban nyilvánul meg. A reumatológiai bántalmak túlnyomó része is ide tartozik. Az 1. ábra a csontritkulásos panaszokban szenvedők arányának életkor szerinti változását mutatja 1654 egyénre kiterjesztett kérdőíves vizsgálat alapján. Az 1987-ben és 1988-ban két tüdőszűrő állomáson válogatás nélkül a kísérletbe bevont 15-84 éves korú emberek adatainak számítógépes feldolgozása az alábbi eredményt adta: Magyarországon jelenleg a nők 77,8%-a, a férfiak 66,7%-a, és átlag az egész népesség 73,1%-a él csontritkulásra utaló panaszokkal, ami 6 milliónál több embert jelent. Az 1. ábra világosan mutatja, hogy 1) a csonatritkulás nem öregkori betegség, hanem már fiatal korben kezdődhet, 2) a betegségek arányát az életkor függvényében ábrázoló görbe folyamatos emelkedése inkább telítődő folyamatra, felhalmozódó okra utal, és 3) a fent említett klimaxelmélet valószínűleg helytálló, mert ez esetben az 50. év körül ugrásszerű emelkedésnek kellene lennie. A 2. ábra a csontritkulásos panaszokban szenvedők nemek szerinti, valamint a súlyos esetek életkor szerinti alakulását mutatja. Itt sem mutatkozik éles maximum az 50 év körüli nők esetén. Az oszteoporózis okozta panaszok nagyon különbözőek lehetnek, és a legtöbb ember nincs tisztában a bajával. Nyilallást érez a vállbán, zsibbadást az ujjakban, fáj a dereka, a nyaka, a térde. Negyven éves kor felett a nőknek csak 19,5%-a panaszmentes, a felének fáj a térde, 40%-uknak csípőpanasza van. Már a 20-25 éveseknél is 10%-a csípőízületére panaszkodik. A15-19 éves lányok 29%-ának oldalirányú elhajlást mutat a gerince. Hazánkban évente kb. 40 000 embert százalékosak le csontritkulás okozta „gyógyíthatatlan panaszok miatt. Idős korban a combnyaktörés a nők egyik leggyakoribb közvetett haláloka. A hajlott hát, a testmagasság 8-10 centriméteres rövidülése, a lumbágó, az ischiász is csontritkulásra vezethető vissza. Az alábbiakban áttekintést nyújtunk az oszteoporózissal kapcsolatban eddig gyakorolt terápiák felett. Mint ahogy már említettük, az a véletlen egybeesés, hogy a menopauzába jutott nők mintegy 15%a (!) csontritkulásra utaló panaszokban szenved, már nagyon korán az ösztron szerepének és az ösztronkiegészítés terápiás alkalmazásának tanulmányozására irányította a figyelmet, anélkül azonban, hogy a kérdést máig véglegesen megválasztolnak, megoldottnak tekintenék. Már az a megállapítás, hogy a csontokban nincsenek ösztrogén-receptorok, erősen megkérdőjelezi a fenti terápiát. 1 Emellett említendő, hogy a tartós ösztronkezelésnek számos nemkívánatos hátránya és mellékhatása van (kollagén-szintézis gátlása, méhrák- és emlőrákkeltő hatás). Ez, valamint az igazán átütő terápiás sikerek hiánya az ösztronterápiában inkább valamiféle elbizonytalanodáshoz vezetett. Egy másik terápiás vonal a kalcitonin szerepétől indul ki. A kalcitonin a pajzsmirigy egyik polipeplid hormonja, feladata a szérum Ca-ion-szintjének szabályozása. Kalcitonin-készítményként a MLACALCIC szintetikus lazac-kalcitonint adagolják, amely önmagában véve fájdalomcsillapítóként hat. A kezelés feltehetően téves feltételezésen alapúk, hiszen a primer oszteoporózisos beteg mészforgalmat szabályozó hormonműködés szempontjából egészséges, betegsége sokkal inkább a kalcium hiánya. Fluortartalmú készítményekkel (KOREBEREON) is igyekeznek javulást elérni a csontritkulásos betegek állapotában. A fluort már 1805-ben a csontozat és a fogak állandó komponenseként említik, létfontosságú, nélkülözhetetlen voltát azonban generációs állatkísérletek során mindezideig nem sikerült igazolni. A fluor valamennyi elem közül a legnegatívabb, ezért igen reaktív, és mindenütt beépül, így a csontokba is. Nátriumsójának a felszívódása meghaladja a 90%-ot, és a fluor lassú kiürülése miatt különösen a csontokban és a fogakban akkumulálódik. A normálisnál (0,1%) több fluort tartalmazó csont törékeny, emellett a fluor az élettani folyamatokba is beavatkozik (például fluoracetát, majd fluor-acetil-koenzim-A képződése útján gá- tolja az akonitsav-hidratáz enzimet), és jód-antagonistaként közvetett szerepe lehet a golyvaképződésben. Mésztartalmú készítményeket is alkalmaznak a csontritkulás terápiájában. A FONO-granulátum a szárazanyagában 50% trikalciumfoszfátból, 20% kalciumkarbonátból és 30% cukorból áll. Az előírt napi 30 x 1 csapott kávéskanálnyi mennyiség mintegy 1,75 g kalciumot és 0,486 g foszfort tartalmaz, ami egyrészt a csontritkulásos állapot javításához kevés, másrészt a táplálékkal naponta bevitt egyéb kalcium- és foszformennyiséggel együtt az optimálistól eltérő Ca : P arányt eredményez (a Ca : P arányra mint esszenciális fontosságú tényezőre még visszatérünk). A CALDEA tabletta szintén mésztartalmú készítmény, amely D-vitamin mellett tablettánként 200 mg kalcium-laktátot és 400 mg kalcium-foszfátot tartalmaz. Még 2x3 tabletta szedése esetén is a szervezet csupán 1400 mg Ca-kiegészítéshez jut, amely kevés a csontritkulásos állapot javítására. A tabletta előírás szerinti szedése esetén a napi szükségletet 10-szeresen meghaladó D-vitamin menynyiség jut a szervezetbe. Végül fizikoterápiás és fürdőkezelésekkel is igyekeznek enyhíteni a betegek állapotán. Az ORFI, a kózházak, klinikák és gyógyfürdő-intézetek gondos és sokrétű munkát végeznek, amely azonban mindig csak tüneti kezelés: kontraktúrák, izomgörcsök oldása, fájdalomcsillapítás stb., ami a baj gyökeréig nem hatol, ezért a könnyebbülés csak átmeneti. A baj nagyságát a reumatológiai szakrendelések 2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 2
