200931. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gyógyhatású nukleozidok előállítására
HU 200931 B D-eritropentofuranozil)-9H-purin o.p.: 144-145 °C % NMR (200 MHz, DMSO-d6) 8 8,37 és 8,22 (2s, 2H, H2 és H8), 6,42 (dd, 1H, Hi J = 5,7 Hz, J=9,2 Hz), 5,44 (dd, 1H, H3 J = 53,7 Hz, J = 4,3 Hz), 5,47 (t, 1H, 5’ OH, J = 5,7 Hz), 4,32 és 4,18 (2m, 5H, H4, és 2-CH2-), 3,61 (t, 2H, H5, és H5, J = 4,9 Hz), 2,93 (m, 2H, H2 és H2) és 1,63 (m, 6H, 3-CH2). 13 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás (I) általános képletű vegyületek előállítására - a képletben B jelentése (B) általános képletű csoport, amelyekben R2 jelentése hidrogénatom vagy aminocsoport, éS 3 R jelentése 3-6 szénatomos cikloalkil-amino-, 1-6 szénatomos egyenes vagy elágazóláncú alkoxi-, 3-7 szénatomos cikloalkoxi-, vagy 5- vagy 6-tagú telített, egy nitrogénatomot tartalmazó (heterociklusos gyűrű, amely a benne lévő nitrogénatomon keresztül kapcsolódik a purinvázhoz, azzal jellemezve, hogy egy (III) általános képletű purin- - a képletben B jelentése a fenti - vagy annak reakcióképes származékát a kívánt ribofuranozil-csoportnak a 9-es vagy 1-es helyzetbe való bevitelére alkalmas vegyülcttel reagáltatjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy olyan kiindulási anyagot alkalmazunk, amelynek képletében R3 jelentése ciklopropil-amino-, metoxi-, ciklopentoxi- vagy piperidinil-csoport. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy olyan (II) általános képletű vegyületet alkalmazunk, amelynek képletében Ra jelentése észter-, éter- vagy aralkoxi-csoport. 4. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a (III) általános képletű vegyületet 2’,3’-didezoxi-3’-fIuor-timidinnel reagáltatjuk pentozil-átvivő enzim jelenlétében. 5. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet a képletben B jelentése az 1. igénypont szerinti - gyógyszerészetileg elfogadható hordozóanyaggal és/vagy segédanyaggal összekeverjük és adagolásra alkalmas gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. 14 5 10 15 20 25 8
