200926. lajstromszámú szabadalom • Eljárás piroxicam homogenizátum és ebből kapszula vagy tabletta előállítására
HU 200926 B A tablettázást Enveka E XI típusú műszerezett tablettázógépen végeztük, 9 mm-es, lapos, peremes présszerszám alkalmazásával. Kapszulák jellemzői. Szétesési idő: 3 perc A kapott kapszula hatóanyagkioldódása 5 perc 15 perc 45 perc 69% 86% 92% Hatóanyagszórás: RSD = 1,8% T abletták jellemzői. Tablettázhatóság préserő 10 kN 15 kN 20 kN törési szilárdság 43,2 N 67,7 N 86,5 N kopási veszteség 4 perc/100 fordulat 0,43% 0,44% 0,74% szétesési idő 1,6 perc 1,5 perc 2,6 perc Hatóanyag kioldódás a 20 kN préserővel előállított tablettánál: 15 perc 30 perc 45 perc 83% 87,5% 88,5% Hatóanyagszórás: RSD = 2,5% 20 mg-os kapszulák és tabletták előállítása. Hasonló módon eljárva állítottunk elő 20 mg-os piroxicam tartalmú kapszulákat és tablettákat. A kapszulák és tabletták összetétele a következő. 5 kapszula tabletta piroxicam USP XXI 20,00 mg 20,00 mg mannit 20,00 mg 20,00 mg aerosil 200 (kolloid SÍO2) 1,20 mg 1,20 mg nátrium-lauril-szulfát 0,24 mg 0,24 mg DCL11 típusú laktóz 162,00 mg 162,00 mg kukoricakeményítő 36,36 mg 36,36 mg magnézium-sztearát 1,20 mg 1,20 mg 240,00 mg 240,00 mg A kapszula jellemzői Hatóanyagkioldódás: 45 perc = 100%. Hatóanyagszórás: RSD = 2,1 %. A tabletta jellemzői 15 perc = 100%. Hatóanyagszórás: RSD = 2,5%. 5. példa További 10 és 20 mg-os kapszula és tabletta összetételek. Az előállítás során l.)-4.) példa szerint jártunk el azzal az eltéréssel, hogy az 1.) példa szerinti mikronizálás során a piroxicamot mannit nélkül, illetve mannit és SÍO2 nélkül mikronizáljuk. 10 mg-os kapszula és tabletta összetétel mannit 6 és SÍO2 nélkül. 5 kapszula tabletta piroxicam USP XXI 10,00 mg 10,00 mg nátrium-lauril-szulfát 0,12 mg 0,12 mg DCL 11 típusú laktóz 190,00 mg 190,00 mg kukoricakeményítő 38,68 mg 38,68 mg 10 magnézium-sztearát 1,20 mg 1,20 mg 240,00 mg 240,00 mg 20 mg-os kapszula és tabletta összetétel mannit nélkül. 15 kapszula tabletta piroxicam USP XXI 20,00 mg 20,00 mg aerosil 200 (kolloid SÍO2 ) 1,20 mg 1,20 mg nátrium-lauril-szulfát 0,24 mg 0,24 mg 20 DCL 11 típusú laktóz 162,00 mg 162,00 mg kukoricakeményítő 35,36 mg 35,36 mg magnézium-sztearát 1,20 mg 1,20 mg 220,00 mg 220,00 mg 25 SZABADALMI IGÉNYPONT Eljárás N-(2-piridil)-2-metil-4-hidroxi-2H-l,2- benzotiazin-3-karboxamid-l,l-dioxid hatóanyagot 30 és vivőanyagokat tartalmazó porhomogenizátum és ebből kapszula vagy tabletta előállítására, azzal jellemezve, hogy egy tömegrész N-(2-piridil)-2-metil- 4-hidroxi-2H-l,2-benzotiazin-3-karboxamid-l,l-d ioxid hatóanyagot, a hatóanyag tömegére vonatkoz- 35 tatva kívánt esetben 0,1-5,0 előnyösen 1 tömegrész mannitot, kívánt esetben 0,005-0,15 tömegrész, előnyösen 0,06 tömegrész szilíciumdioxidot összekeverünk és legalább 90%-ban, maximum 30 p,m, előnyösen 10 p.m részecskeméretre mikronizálunk, 40 vagy a fenti mennyiségű mannitot és/vagy szilíciumdioxidot a mikronizálás után adjuk a hatóanyaghoz, a kapott keveréket legalább 80%-ban 80-200 p,m szemcseméretű porlasztva szárított, felületén 10- 20 p.m méretű pórusokat tartalmazó 5-25, előnyö- 45 sen 8-18 tömegrész laktózzal, dezintegrálással, előnyösen 0,5-6,0 tömegrész, különösen előnyösen 1,5-4,0 tömegrész kukoricakeményítővel, felületaktív anyaggal, előnyösen 0,005-0,05, különösen előnyösen 0,01-0,02 tömegrész nátrium-laurilszulfát- 50 tál, lubrikánssal, előnyösen 0,05-0,5, különösen előnyösen 0,1-0,2 tömegrész magnézium-sztearáttal, kívánt esetben ezek részleges vagy teljes triturátumával homogenizálunk és a kapott homogenizátumot kapszulába töltjük vagy tablettává préseljük. 55 Kiadja: Országos Találmányi Hivatal, Budapest Felelős kiadó: dr. Szvoboda Gabriella 4 UNITAS—KÓDEX
