200922. lajstromszámú szabadalom • Eljárás penem vagy karbapenem antibiotikumot tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

HU 200922 B

mazó alkoxi-karbonilcsoport -vagy gyógyászatiig elfogadható sóját a gyógyszergyártásban szokásosan használt hordozóés/vagy egyéb segédanyagokkal összekeverve gyógyászati készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége:

1984.10.15. )

4. A 3. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy olyan (II) általános képletű vegyületet használunk, amelynek képletében R2 és R* egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy acetil-, benzoil-, ciklohexán-karbonil-, ciklopropán-karbonil-, hexanoil-, izobutiril-, krotonoil-, etoxi-karbonil-, 4- hidroxi-benzoil-, anizoil-, 4-amipo-benzoil-, naftoil-, toluoil-, benziloxi-karbonil- vagy 4-metoxi-benziloxi-karbonücsoportot jelent, azzal a megkötéssel, hogy egyikük jelentése hidrogénatomtól eltérő. (Elsőbbsége: 1984.10.15.)

5. A 3. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy olyan (II) általános képletű vegyületet használunk, amelynek képletében R2 és R3 közül legalább az egyik acetil- vagy benzoilcsoportot jelent. (Elsőbbsége: 1984.10.15.)

6. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy olyan (III) általános képletű vegyületet használunk, amelynek képletében R4 acetil-, benzoil-, ciklohexán-karbonil-, etoxi-karbonil-, hexanoil-, izobutiril-, krotonoil-, etoxi-karbonil-, 4-hidroxi-benzoil-, anizoil-, 4-aminorbenzoil-, naftoil-, toluoil-, benzilxoi-karbonil- vagy 4-metoxi-benziloxi-karbonilcsoportot jelent. (Elsőbbsége:

1985.10.15. )

7. A 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy olyan (ül) általános képletű vegyületet használunk, amelynek képletében R4 benzoilcsoportot jelent. (Elsőbbsége: 1985.01.28.

8. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy N-adlezett aminosavként a következő vegyületekvalamelyikét használjuk:

Na,N~-dibenróil-omitin,

N^jN^-d^ciklohexán-kmboniQ-omitin,

19

Na-benzoil-N?-(ciklohcxán-karbonil)-ornitin,

' N^benzoil-N^-acetil-omitin, Na,Ne-dibenzoil-lizin, N°^NE-di(áklohexán-kafbonil)-lizin, Na-benzoil-Ne-(eiklohexán-kaúrbonil)-lizin, N^benzoü-N^dklohexán-karboniÓ-lizin, N^-benzoil-N^acetil-lizin, N-benzoil-fenil-glicin,

N-benzoil-fenil-alanin,

N-(ciklohexán-karbonil)-fenil-glicin,

N-(ciklohexán-karbonil)-fenil-alanin,

Na-(ciklohexán-karbomI)-NE-acetil-lizin,

N^ciklohexán-karbonilJ-N^-acetil-ornitin.

(Elsőbbsége: 1985.10.15.)

9. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy antibiotikumként a k8vetkező vegyületek valamelyikét használjuk: (5R,6S)-2-{2-[(amino-metilén)-amino]-etil-tio }-6-/l(R)-hidroxi-etil]-2-karbapenem-3-karbons av (1. vegyüelt izomere);

5R,6S)-2-[(3S)-l-acetimidoil-pirroIidin-3-il-tio ]-6-[l(R)-hidroxi-etil]-2-karbapenem-3-karbonsav (6. vegyület izomere);

(5R,6S)-2-[(3R)-l-acetimidoil-pirrolidin-3-il-t io]-6[l(R)-hidroxi-etil]-2-karbapenem-3-karbons av (7. vegyület izomere);

(5R,6S)-2-[(3R)-l-acetimidoil-pirrolidin-3-il-t io]H6-[l(R)-hidroxi-etilú-l(S)-metil-2-karbapen em-3-karbonsav (23. vegyület izomere);

(5R,6S)-2-[(3S)-l-acetimidoil-pirrolidin-3-il-ti o]-6-[l(R)-hidroxi-etil]-l(R)-metil-2-karbapene m-3-karbonsav (24. vegyület izomere);

(5R,6S)-2-[(3S)-l-acetimidoil-pirrolidin-3-il-ti o]-6-[l(R)-hidroxi-etil]-l(S)-metil-2-karbapenem -3-karbonsav (27. vegyület izomere);

(5R,6S)-2-[(3S)-l-acetimidoil-5(S)-karbamoil -pirroüdin-3-ü-tio]-6-[l-(R)-hidroxil-etil]-2-karb apenem-3-karbonsav (28. vegyület izomere). (Elsőbbsége: 1984.10.15.)

20

5

10

15

20

25

30

35

40

11