200919. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 10,11-dihidro-n,n-dimetil-5H-dibenz/b,f/azepin-5-propán-amint és aminoalkil-pirrolidinonszármazékot illetve az utóbbit külön is tartalmazó depresszióellenes hatású gyógyszerkészítmények előállítására
1 HU 200919 B 2 nátrium-karboximetil-keményítőt és a magnéziumsztearátot, összekverjük, és a keverékből megfelelő nagyságú tablettákat préselünk. C) Ampullák l-Benzil-4-amino-metil-pirrolidin-2-on-fumarát imipramin nátrium-klorid kétszer desztillált víz, elegendő 5 50.0 mg 25.0 mg 10.0 mg 10 1,0 ml-re. A hatóanyagokat és a nátrium-kloridot a kétszer desztillált vízben feloldjuk, és az oldatot sterilen ampullákba töltjük. 15 D) Cseppek 1 -Benzil-4-amino-metil-pirrolidin-2-on-fumarát imipramin p-hidroxi-benzoesav-metil-észter p-hidroxi-benzoesav-metil-észter ásványi anyagoktól mentesített víz, elegendő 5,0 mg 2,5 mg 20 0,1 mg 0,1 mg 25 100,0 ml-re. A hatóanyagokat és a konzerválószereket az ásványi anyagoktól mentesített vízben feloldjuk, az oldatot szűrjük és 100-100 ml-t üvegekbe öntünk. 30 Az (I) általános képletű hatóanyagot tartalmazó gyógyszerkészítmények. Tabletták tablettánként hatóanyag (l-benzil-4-amino-metil- 35 pirrolidin-2-on-fumarát) 80 mg kukoricakeményítő 190 mg tejcukor 55 mg mikrokristályos cellulóz 35 mg polivinil-pirrolidon 15 mg 40 nátrium-karboximetil-keményítő 23 mg magnézium-sztearát 2 mg 400 mg Ampullák 45 1 -Benzil-4-amino-metil-pirrolidin-2-on-fumarát 50 mg nátrium-klorid 10 mg kétszer desztillált víz, elegendő 1 ml-re. Cseppek l-Benzil-4-amino-metil-pirrolidin-2-on-fumarát 5 mg 50 p-hidroxi-benzoesav-metil-észter 0,1 mg p-hidroxi-benzoesav-propil-észter 0,1 mg 55 ásványi anyagoktól mentesített víz, elegendő 100 ml-re. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás hatóanyagként (I) általános képletű 1-benzil- 60 vagy 1- (piridil-metil)-aminoalkil-pirrolidinon-származékot - a képletben Rl fenilcsoport, amely 1-2 szénatomos alkoxicsoporttal, fluor-, klór-, brómatommal, trifluor-metilvagy 1-4 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituálva lehet; vagy piridilcsoport, R.2 hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport és R3 hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport; vagy R3 és R4 a nitrognatommal együtt morfolino-, pirrolidinogyűrűt vagy adón esetben 1-4 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált piperazinogyűrűt alkot, és az amino- alkil-csoport a 4- vagy 5-helyzetben van -vagy farmakológiailag elviselhető savaddíciós sóját tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az ismert eljárással előállított (I) általános képletű 1-benzil- vagy l-(piridil-metil)-amino-alkil-pirrolidinon-számiazékot vagy farmakológiailag elviselhető savaddíciós sóját a gyógyszerkészítésben szokásos segédanyagokkal együtt depresszióellenes hatású gyógyszerkészítménnyé feldolgozzuk. 2. Eljárás depresszóellenes szinergetikus hatású gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 10,ll-dihidro-N,N-dimetil-5H-dibenz[b,f]azepin- propánamint vagy farmakológiailag elviselhető savaddíciós sóját és (I) általános képletű 1-benzil- vagy l-(piridil-metil)aminoalkil-pirrolidinon-származékot - a képletben Rl fenilcsoport, amely 1-2 szénatomos alkoxicsoporttal, fluor-, klór-, brómatommal, trifluor-metilvagy 1-4 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituálva lehet; vagy piridilcsoport, R2 hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport és R3 hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport; vagy R3 és R4 a nitrogénatommal együtt morfolino-, pirrolidinogyűrűt vagy adott esetben 1-4 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált piperazinogyűrűt alkot, és az amino-alkil-csoport a 4- vagy 5-helyzetben van -vagy farmakológiailag elviselhető savaddíciós sóját 1:10-3:1 tömegarányban összekeverve a gyógyszerkészítésben szokásos segédanyagokkal együtt gyógyszerkészítménnyé feldolgozzuk. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy olyan (I) általános képletű vegyületet alkalmazunk, amelynek képletében Rí adott esetben fluor-, klór-, metil vagy metoxi-csoporttal o- vagy p-helyzetben szubsztituált fenilcsoport és R2 és R3 hidrogénatom, metil- vagy etilcsoport vagy R3 és R4 a nitrogénatommal együtt morfolino-, N-metil-piperazino- vagy pirrolidinongyűrűt jelent. 4. A 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 10,ll-dihidro-N,N-dimetil- 5H-dibenz[b,f]azepin-propán-amin és l-benzil-4- amino-metil-pirrolidin-2-on, illetve ezek savaddíciós sói keverékét alkalmazzuk. 6
